دايسبتون

يحتوي 1 مل من المحلول على 5 ملغ من الأبومورفين (على شكل هيدروكلوريد نصفي الماء). يحتوي المستحضر على الصوديوم.

عمل

يحفز الأبومورفين مباشرة مستقبلات الدوبامين. على الرغم من أنه يحتوي على خصائص ناهض D1 و D2 ، إلا أنه لا يشترك في النقل أو مسارات التمثيل الغذائي مع ليفودوبا. على الرغم من أن إعطاء الأبومورفين في حيوانات التجارب الصحية يقلل من معدل إطلاق النبضات من الخلايا النيغروسترياتال ، وقد وجد أن الجرعات المنخفضة تقلل من النشاط الحركي (يُعتقد أنه يمثل تثبيطًا قبل المشبكي لإطلاق الدوبامين الداخلي) ، قد يكون تأثيره على فقدان المهارات الحركية في مرض باركنسون بسبب مع العمل على مستقبلات ما بعد المشبكي. تم العثور على هذا التأثير على مرحلتين أيضًا في البشر. يمكن وصف سلوك الأبومورفين بعد الإعطاء تحت الجلد باستخدام نموذج من جزأين ، مع نصف عمر للتوزيع يبلغ 5 (1.1) دقيقة ونصف عمر للتخلص من 33 (± 3.9) دقيقة. ترتبط الاستجابة السريرية بشكل جيد بتركيز الأبومورفين في السائل النخاعي. أفضل وصف لتوزيع المكون النشط هو نموذج من جزأين. يمتص الأبومورفين بسرعة وبشكل كامل من الأنسجة تحت الجلد ، وهو مرتبط بالبدء السريع للتأثير السريري (4-12 دقيقة) ، والتصفية السريعة تفسر المدة السريرية القصيرة للمادة الفعالة (حوالي ساعة واحدة). يتم استقلاب الأبومورفين بواسطة الجلوكورونيد والسلفنة بنسبة 10٪ على الأقل من الكمية الإجمالية ؛ لم يتم وصف طرق أخرى.

الجرعة

تحت الجلد. يجب أن يكون المرضى المقرر علاجهم بمحلول التسريب قادرين على التعرف على بداية أعراضهم "المتقطعة" وأن يحصلوا على حقن ذاتية أو أن يكون لديهم مقدم رعاية مسؤول يمكنه حقنهم عند الحاجة. من الضروري إعطاء دومبيريدون بانتظام ، عادة 20 مجم ثلاث مرات يوميًا لمدة يومين على الأقل قبل بدء العلاج. يجب تحسين علاج مريض ليفودوبا ، مع أو بدون منبهات الدوبامين ، قبل البدء في إعطاء الأبومورفين. يجب إدخال الأبومورفين في بيئة خاضعة للرقابة لعيادة متخصصة. بالنسبة للمرضى الذين لديهم استجابة "تشغيل" جيدة أثناء بدء جرعات الآبومورفين ولكن لم يتحكموا بشكل كافٍ في الأعراض أثناء العلاج بالحقن المتقطعة ، أو يحتاجون إلى حقن متعددة ومتكررة (أكثر من 10 يوميًا) ، بدء أو قم بالتبديل إلى التسريب المستمر تحت الجلد باستخدام مضخة صغيرة و / أو مضخة حقنة. يجب تحديد اختيار المضخة الصغيرة و / أو مضخة الحقن وظروف الجرعات على أساس فردي. يجب أن يتم تحديد جرعة عتبة التسريب المستمر على النحو التالي: يبدأ التسريب المستمر بجرعة 1 مجم أبومورفين (0.2 مل) في الساعة ثم يزداد كل يوم حسب استجابة المريض. يجب ألا تتجاوز زيادة معدل التسريب 0.5 مجم في الساعة على فترات لا تقل عن 4 ساعات ، ويمكن أن تتراوح الجرعة التي يتم إعطاؤها على شكل تسريب كل ساعة من 1 مجم إلى 4 مجم (0.2 مل إلى 0.8 مل) ، أي 0.014-0.06 ملغم / كغم من وزن الجسم / ساعة. يجب إعطاء التسريب فقط خلال ساعات الاستيقاظ. ما لم يكن المريض يعاني من إزعاج شديد في الليل ، لا ينصح بالحقن على مدار 24 ساعة. يبدو أن التسامح مع العلاج غير موجود إذا كانت الفترة الخالية من العلاج في الليل لا تقل عن 4 ساعات.يمكن للمرضى استكمال التسريب بجرعات متقطعة متواصلة حسب الضرورة. يمكن النظر في تقليل جرعة منبهات الدوبامين الأخرى أثناء التسريب المستمر. تختلف الجرعة اليومية من المنتج بشكل كبير بين المرضى ، وعادة ما تتراوح بين 3-30 مجم. يوصى بألا تتجاوز الجرعة اليومية الكلية للأبومورفين 100 مجم. في التجارب السريرية ، كانت بعض التخفيضات في جرعة ليفودوبا ممكنة عادة. بمجرد تحديد العلاج ، يمكن تقليل دومبيريدون تدريجيًا في بعض المرضى ، ولكن تم إيقاف عدد قليل فقط بنجاح دون القيء أو انخفاض ضغط الدم. طريقة العطاء. يتم تقديم المنتج على شكل محلول معد للإعطاء دون تخفيف للتسريب المستمر تحت الجلد عن طريق مضخة صغيرة و / أو مضخة حقنة. لا يُقصد استخدامه كحقنة متكررة واحدة. يجب تغيير موقع التسريب كل 12 ساعة.

دواعي الإستعمال

علاج التقلبات الحركية المعطلة (ظاهرة "التشغيل والتوقف") لدى مرضى باركنسون التي تستمر بالرغم من استخدام الأدوية المضادة لمرض باركنسون عن طريق الفم.

موانع

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. تثبيط الجهاز التنفسي. ذهول. اختلالات عقلية. تليف كبدى. يجب عدم استخدام Apomorphine في المرضى الذين لديهم استجابة "on" لليفودوبا المضطرب بسبب خلل الحركة الشديد أو خلل التوتر العضلي. الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

الاحتياطات

يعطى بحذر للمرضى الذين يعانون من أمراض الكلى أو الرئة أو القلب والأوعية الدموية والأشخاص المعرضين للغثيان والقيء. ينصح بتوخي الحذر بشكل خاص عند بدء العلاج في المرضى المسنين و / أو الوهن. نظرًا لأن الآبومورفين قد يسبب انخفاض ضغط الدم ، حتى مع إعطاء عقار دومبيريدون مسبقًا ، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الكامنة أو تناول المنتجات الطبية الفعالة في الأوعية مثل الأدوية الخافضة للضغط ، خاصة في المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم الوضعي الأساسي. نظرًا لأن الآبومورفين ، خاصة عند الجرعات العالية ، قد يطيل فترة QT ، يجب توخي الحذر عند علاج المرضى المعرضين لخطر عدم انتظام ضربات القلب torsade de pointes. في بعض المرضى ، قد يؤدي الأبومورفين إلى تفاقم الاضطرابات العصبية والنفسية. يجب توخي الحذر بشكل خاص عند إعطاء هؤلاء المرضى الأبومورفين. ينبغي النظر في تقليل الجرعة أو وقف العلاج عند المرضى الذين يعانون من النعاس. يجب مراقبة المرضى بانتظام لظهور اضطرابات التحكم في الانفعالات. يجب النظر في تقليل الجرعة أو التوقف التدريجي عن العلاج إذا ظهرت علامات مرضية للمقامرة أو فرط الجنس أو التسوق القهري أو الأكل القهري. يحتوي المنتج على ميتابيسلفيت الصوديوم ، والذي نادرًا ما يسبب تفاعلات تحسسية شديدة وتشنج قصبي. يحتوي الدواء على 3.4 ملغ من الصوديوم في 1 مل من المحلول. يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار عند المرضى الذين يتبعون حمية الصوديوم الخاضعة للرقابة.

نشاط غير مرغوب فيه

شائعة جدا: تفاعلات موقع الحقن (خاصة مع الاستخدام المستمر) مثل عقيدات تحت الجلد ، تصلب ، حمامي ، ألم ، التهاب النسيج الخلوي ، تهيج ، حكة ، كدمات ، ألم. شائعة: الاضطرابات العصبية والنفسية (بما في ذلك حالات الارتباك الخفيفة العابرة والهلوسة البصرية) ، والتخدير (عابر) ، والنعاس ، والدوخة ، والدوار ، والتثاؤب ، والغثيان ، والقيء (خاصة بعد تناول الأبومورفين لأول مرة ، وعادة ما يكون ذلك بسبب الفشل في تناول دومبيريدون).غير شائعة: فقر الدم الانحلالي ، قلة الصفيحات ، خلل الحركة في المرحلة (قد يكون شديدًا في بعض الحالات وقد يؤدي إلى توقف العلاج لدى بعض المرضى) ، النوم المفاجئ ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (العابر) ، صعوبات في التنفس ، طفح جلدي موضعي ومعمم. نخر وتقرح في موقع الحقن ، اختبار كومبس الإيجابي. نادرة: فرط الحمضات ، تفاعلات تحسسية (بما في ذلك الحساسية المفرطة والتشنج القصبي). تم الإبلاغ عن أعراض القمار المرضي ، وزيادة الرغبة الجنسية ، وفرط الرغبة الجنسية ، والشراء أو الإنفاق القهري ، والأكل القهري في المرضى الذين عولجوا بمضادات الدوبامين ، بما في ذلك الأبومورفين. تم الإبلاغ عن وذمة محيطية. يمكن للأبومورفين ، خاصة في الجرعات العالية ، إطالة فترة QT.

الحمل والرضاعة

لا توجد خبرة في استخدام الآبومورفين لدى النساء الحوامل. لا ينبغي استخدام المنتج إلا في حالة الضرورة القصوى. من غير المعروف ما إذا كان الأبومورفين يُفرز في لبن الأم. يجب اتخاذ قرار بشأن استمرار أو وقف الرضاعة الطبيعية ، أو الاستمرار أو التوقف عن تناول الآبومورفين ، مع الأخذ في الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية للطفل وفائدة إعطائها للمرأة.

تعليقات

لا تدار عن طريق الوريد. لا تستخدمه إذا تحول المحلول إلى اللون الأخضر. قد يتسبب الدواء في اختبار كومبس إيجابي كاذب. تم الإبلاغ عن فقر الدم الانحلالي ونقص الصفيحات في المرضى الذين عولجوا بالأبومورفين. إذا تم إعطاء ليفودوبا بالتزامن مع الأبومورفين ، يجب إجراء فحوصات الدم على فترات منتظمة. يجب نصح المرضى الذين يعالجون بالأبومورفين بالنعاس و / أو نوبات النوم المفاجئة بالامتناع عن القيادة أو تشغيل الآلات حتى يتم حل الآثار الجانبية المذكورة أعلاه

التفاعلات

يكاد يكون من المؤكد أن المرضى الذين تم اختيارهم للعلاج بالأبومورفين سيتناولون أدوية أخرى لمرض باركنسون. خلال المرحلة الأولى من العلاج بالمنتج ، يجب مراقبة المريض بحثًا عن آثار جانبية غير عادية أو علامات تدل على تفاقم التأثير. قد يكون للمنتجات الطبية من مجموعة مضادات الذهان تأثير مضاد عند استخدامها مع الآبومورفين. هناك احتمال لحدوث تفاعل بين كلوزابين وأبومورفين ، ولكن يمكن أيضًا استخدام كلوزابين لتخفيف أعراض المضاعفات العصبية والنفسية. إذا أصبحت الأدوية المضادة للذهان ضرورية في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون الذين عولجوا بمنبهات الدوبامين ، فيمكن التفكير في التخفيض التدريجي لجرعة الأبومورفين إذا كانت الجرعات عن طريق مضخة صغيرة أو مضخة حقنة (نادراً ما تم الإبلاغ عن علامات تشبه متلازمة الخبيثة للذهان في حالة التوقف المفاجئ لأدوية الدوبامين). حتى عند استخدامه في وقت واحد مع دومبيريدون ، قد يحفز الأبومورفين التأثير الخافض للضغط لهذه الفئة من الأدوية. يوصى بتجنب الإعطاء بأدوية أخرى ذات خصائص إطالة QT المعروفة. لم يتم دراسة التأثير المحتمل للأبومورفين على تركيزات البلازما للأدوية الأخرى. لذلك ، يوصى بالحذر عند المشاركة في إدارة المنتجات الطبية الأخرى ، خاصةً تلك ذات المؤشر العلاجي الضيق.

يحتوي المستحضر على المادة: أبومورفين هيدروكلوريد