تاشيبين

يحتوي 1 مل من المحلول أو المركز لمحلول التسريب على 5 ملغ من urapidil.

عمل

مناهض مستقبلات بيتا الأدرينالية. يؤدي Urapidil إلى انخفاض متزامن في ضغط الدم الانقباضي والانبساطي عن طريق تقليل المقاومة المحيطية. عادة ما يظل معدل ضربات القلب دون تغيير. النتاج القلبي لا يتغير. قد يزداد رمي الدقائق في حالة انخفاضه بسبب زيادة التحميل اللاحق. يعمل Urapidil بشكل محيطي ، حيث يحجب بشكل رئيسي مستقبلات α1 بعد المشبك (وبالتالي تثبيط تأثير مضيق الأوعية للكاتيكولامينات) وبشكل مركزي ، يعدل نشاط مراكز تنظيم الدورة الدموية (منع التحفيز المنعكس أو تثبيط الجهاز الودي). الارتباط ببروتينات البلازما البشرية في المختبر 80٪. يتم استقلابه بشكل أساسي في الكبد. المستقلب الرئيسي هو أحد مشتقات الهيدروكسيل التي ليس لها تأثير خافض للضغط. المستقلب الذي يتكون من O-demethylation من urapidil له نفس نشاط مادة البداية ، ولكنه موجود بكميات صغيرة. يتم التخلص من Urapidil ومستقلباته عن طريق الكلى بنسبة 50-70 ٪ ، منها 15 ٪ من الجرعة المعطاة نشطة والباقي عبارة عن نواتج أيضية في البراز. T0.5 بعد الحقن الوريدي السريع هو 1.8-3.9 ساعة ، في المرضى الذين يعانون من فشل كبدي و / أو كلوي متقدم وفي كبار السن ، ينخفض ​​حجم توزيع وتصفية اليورابيديل ، ويطول T0.5 في البلازما. يعبر Urapidil الحاجز الدموي الدماغي.

الجرعة

عن طريق الوريد. حالات طوارئ ارتفاع ضغط الدم ، مثل أزمة ارتفاع ضغط الدم ، والأشكال الحادة والشديدة من ارتفاع ضغط الدم ، وارتفاع ضغط الدم المقاوم للعلاج الدوائي. الحقن في الوريد: يجب إعطاء 10-50 مجم يورابيديل ببطء عن طريق الوريد أثناء مراقبة ضغط الدم. يحدث انخفاض ضغط الدم عادة في غضون 5 دقائق بعد الحقن. اعتمادًا على استجابة ضغط الدم ، يمكن تكرار إعطاء 10-50 مجم من يورابيديل. يتم استخدام التسريب في الوريد أو التسريب باستخدام مضخة التسريب للحفاظ على الضغط الذي تم الحصول عليه بعد حقنة واحدة من الدواء. الجرعة القصوى هي 4 ملغ يورابيديل لكل مل من محلول التسريب. معدل التسريب يعتمد على قيم ضغط المريض الفردية. معدل الإعطاء الأولي الأقصى الموصى به هو 2 مجم / دقيقة ، ومتوسط ​​جرعة الصيانة 9 مجم / ساعة - وهذا ينطبق على 250 مجم من يورابيديل مضافًا إلى 500 مل من محلول التسريب المقابل لـ 1 مجم = 44 نقطة = 2.2 مل. خفض ضغط الدم المتحكم فيه عندما يرتفع ضغط الدم أثناء و / أو بعد الجراحة. يتم استخدام التسريب في الوريد أو التسريب باستخدام مضخة التسريب للحفاظ على الضغط الذي تم الحصول عليه بعد حقنة واحدة من الدواء. 1. إذا كان بعد الحقن في الوريد 25 ملغ يورابيديل ، أي 5 مل من المحلول للصدمة أ) سيكون هناك انخفاض في ضغط الدم بعد دقيقتين ، والحفاظ على ضغط الدم عند المستوى المقصود عن طريق التسريب المستمر ، في البداية إعطاء 6 ملغ على مدى 1-2 دقيقة ، ثم تقليل الجرعة ؛ ب) إذا لم ينخفض ​​ضغط الدم بعد دقيقتين ، حقن في الوريد 25 ملغ يورابيديل ، أي 5 مل من للصدمة 2. إذا ، بعد الحقن في الوريد من 25 ملغ يورابيديل ، أي 5 مل من المحلول للصدمة أ) سيكون هناك انخفاض في ضغط الدم بعد دقيقتين ، والحفاظ على ضغط الدم عند المستوى المقصود عن طريق التسريب المستمر ، في البداية إعطاء 6 ملغ على مدى 1-2 دقيقة ، ثم تقليل الجرعة ؛ ب) إذا لم ينخفض ​​ضغط الدم بعد دقيقتين ، يحقن ببطء في الوريد 50 مجم يورابيديل ، أي 10 مل من المحلول للصدمة 3. إذا كان بعد الحقن في الوريد 50 ملغ يورابيديل ، أي 10 مل من المحلول للصدمة سينخفض ​​ضغط الدم بعد دقيقتين ، ويجب الحفاظ على ضغط الدم عند المستوى المطلوب عن طريق التسريب المستمر ، في البداية يتم إعطاؤه إلى 6 ملغ خلال 1-2 دقيقة ، ثم يجب تقليل الجرعة. مجموعات خاصة من المرضى. في المرضى المسنين ، يجب إعطاء الدواء بحذر خاص ، في البداية بجرعات منخفضة. قد يكون خفض الجرعة ضروريًا في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى و / أو الكبد. لم تثبت سلامة وفعالية اليورابيديل الوريدي لدى الأطفال والمراهقين (0-18 سنة) ؛ لا توجد توصيات الجرعات. طريقة العطاء. يتم إعطاء المستحضر عن طريق الوريد كحقنة أو تسريب ، ويجب أن يكون المريض مستلقيًا. يتم إعطاء الجرعة كحقنة واحدة أو أكثر أو بالتسريب البطيء. يمكن بعد ذلك دمج الحقن مع التسريب البطيء. نظرًا لسلامة السموم ، تعتبر فترة العلاج التي تصل إلى 7 أيام آمنة. يمكن تكرار العلاج بالحقن في حالة ارتفاع ضغط الدم مرة أخرى. يمكن الاستخدام الموازي لعقار خافض للضغط عن طريق الفم أثناء العلاج بالحقن.

دواعي الإستعمال

حالات طوارئ ارتفاع ضغط الدم (مثل أزمة ارتفاع ضغط الدم) ، أشكال ارتفاع ضغط الدم الشديدة والحادة للغاية ، ارتفاع ضغط الدم المقاوم للعلاج الدوائي. خفض ضغط الدم المتحكم فيه عندما يرتفع ضغط الدم أثناء و / أو بعد الجراحة.

موانع

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. تضيق الأبهر أو الناسور الشرياني الوريدي (باستثناء ناسور غسيل الكلى الخامل ديناميكيًا).

الاحتياطات

يستخدم بحذر: في المرضى الذين يعانون من قصور القلب بسبب اضطرابات الدورة الدموية ، مثل تضيق الأبهر أو الصمام التاجي أو الانسداد الرئوي أو اختلال وظائف القلب بسبب مرض التامور ، في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي ، وفي المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي متوسط ​​أو شديد ، في المرضى المسنين والمرضى المعالجين بالتزامن مع سيميتيدين. إذا تم إعطاء عامل آخر لخفض ضغط الدم سابقًا ، فيجب تصور تأثير الدواء المدار على ضغط الدم قبل إعطاء urapidil. يجب تقليل جرعة يورابيديل وفقًا لذلك. قد يؤدي الانخفاض السريع في ضغط الدم إلى بطء القلب أو السكتة القلبية. بسبب وجود البروبيلين جليكول ، قد تظهر أعراض مشابهة لتلك التي لوحظت مع الكحول بعد تناول المستحضر.

نشاط غير مرغوب فيه

شائعة: غثيان ، صداع ، دوار. غير شائعة: خفقان القلب ، تسرع القلب ، بطء القلب ، ضغط القص (أعراض تشبه الذبحة الصدرية) ، ضيق التنفس ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، القيء ، التعب ، عدم انتظام ضربات القلب ، التعرق. نادرة: الانتصاب المستمر ، احتقان الأنف ، تفاعلات حساسية الجلد (حكة ، احمرار الجلد ، طفح جلدي). نادرة جدا: نقص الصفيحات ، القلق. غير معروف: وذمة وعائية ، شرى. في معظم الحالات ، ارتبطت الآثار الجانبية بانخفاض سريع جدًا في ضغط الدم ، ولكن التجربة حتى الآن تظهر أنه حتى مع التسريب البطيء ، تختفي هذه الأعراض في غضون دقائق ، وبالتالي يجب اتخاذ قرار إيقاف الإعطاء وفقًا لشدة التأثير الجانبي.

الحمل والرضاعة

لا ينصح باستخدامه أثناء الحمل والرضاعة. يعبر Urapidil المشيمة.

تعليقات

يحتوي التحضير

التفاعلات

يمكن تعزيز التأثير الخافض للضغط لليورابيديل من خلال الاستخدام المتزامن لمضادات ألفا الأدرينالية وموسعات الأوعية والأدوية الأخرى الخافضة للضغط والجفاف (الإسهال والقيء) وبعد تناول الكحول. يجب توخي الحذر بشكل خاص عند استخدام كل من يورابيديل وباكلوفين ، لأن باكلوفين قد يزيد من تأثيره الخافض لضغط الدم. الاستخدام المتزامن للسيميتيدين يثبط عملية التمثيل الغذائي لليورابيديل. قد يؤدي هذا إلى زيادة بنسبة 15٪ في تركيزات اليورابيديل في الدم ، لذلك ينبغي النظر في تقليل جرعة يورابيديل. يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن مع: إيميبرامين (بسبب التأثير الخافض للضغط وخطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي) ، الأدوية العصبية (بسبب التأثير الخافض للضغط وخطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي) والكورتيكوستيرويدات (تقليل التأثير الخافض للضغط بسبب احتباس الصوديوم والماء). لا ينصح بالاستخدام المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بسبب نقص البيانات.

يحتوي المستحضر على المادة: Urapidil