5-فلورويوراسيل- إبيوي

يحتوي 1 مل من المحلول على 50 مجم فلورويوراسيل.

عمل

تثبيط الخلايا من مجموعة مضادات الأيض ، مشتق بيريدين المفلور. إنه يعطل التخليق الحيوي للأحماض النووية ويمنع انقسام الخلايا. بعد الحقن في الوريد ، يتم توزيعه بسرعة في جميع أنحاء الجسم ، وخاصة في الأنسجة سريعة الانتشار مثل نخاع العظام والغشاء المخاطي المعوي والأنسجة الورمية. تخترق الحاجز الدموي الدماغي وكذلك المشيمة. يبلغ ارتباط بروتين البلازما 10٪ تقريبًا. يتم استقلاب الدواء بشكل رئيسي في الكبد إلى المستقلب النشط ثنائي هيدرو -5-فلورويوراسيل والمستقلبات غير النشطة (ثاني أكسيد الكربون واليوريا). متوسط ​​عمر النصف هو 10-20 دقيقة ويعتمد على جرعة الدواء. يتم إخراج الدواء بشكل أساسي (60-80٪) من خلال الرئتين كثاني أكسيد الكربون. بالإضافة إلى ذلك ، يتم إفرازه في البول دون تغيير (7-20٪). يطول التخلص من الدواء في حالة الفشل الكلوي.

الجرعة

الدواء مخصص للإعطاء عن طريق الوريد وداخل الشرايين فقط. يعتمد اختيار الجرعة المناسبة ونظام العلاج على حالة المريض ، ونوع السرطان الذي يتم علاجه ، وما إذا كان 5-فلورويوراسيل سيتم إعطاؤه كعلاج وحيد أو علاج مشترك مع نوع آخر من العلاج. يجب أن يبدأ العلاج في المستشفى. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية من 5-فلورويوراسيل 1 غرام. يوصى بالمراقبة اليومية للصفائح الدموية وعدد خلايا الدم البيضاء ويجب التوقف عن العلاج إذا انخفض عدد الصفائح الدموية عن 100000 / مم 3 أو انخفض عدد خلايا الدم البيضاء عن 3000 / مم 3. عادة ، تعتمد الجرعات على وزن الجسم الفعلي للمريض ، ما لم يكن المريض يعاني من السمنة أو الوذمة أو غيرها من أشكال احتباس السوائل مثل الاستسقاء. في هذه الحالات ، يجب استخدام الوزن المناسب للحساب. يجب أن تدار الدواء عن طريق الحقن في الوريد أو عن طريق الحقن في الوريد أو داخل الشرايين. الجرعة النموذجية موضحة أدناه. سرطان القولون والمستقيم. يمكن إعطاء جرعة البداية عن طريق التسريب أو الحقن في الوريد ، مع تفضيل التسريب بسبب السمية الأقل. التسريب في الوريد. جرعة يومية 15 مجم / كجم من وزن الجسم (600 مجم / م 2) ، ولكن ليس أكثر من 1 جم لكل تسريب ، يجب تخفيفه في 300 إلى 500 مل من محلول جلوكوز 5٪ أو 300 إلى 500 مل من محلول كلوريد الصوديوم بنسبة 0.9٪ ويتم تسريبه خلال 4 ساعات. لا توجد آثار جانبية ، يجب إعطاء التسريب على مدار أيام متتالية حتى الوصول إلى جرعة إجمالية من 12 إلى 15 جم ، وقد تم إعطاء بعض المرضى جرعة إجمالية تصل إلى 30 جم ، بحد أقصى جرعة يومية 1 جم ، يجب التوقف عن العلاج في حالة حدوث آثار جانبية. الجهاز الهضمي والدم. يمكن أيضًا تسريب الدواء بشكل مستمر على مدار 24 ساعة.الحقن في الوريد. جرعة 12 مجم / كجم يمكن تناول (480 مجم / م 2) يوميًا كحقنة في الوريد لمدة 3 أيام. في حالة عدم حدوث أي آثار جانبية ، يجب إعطاء جرعة 6 مجم / كجم في الأيام 5 و 7 و 9. (240 مجم / م 2). لعلاج الصيانة ، يتم إعطاء جرعة من 5 إلى 10 مجم / كجم مرة واحدة في الأسبوع. (200 إلى 400 مجم / م 2) عن طريق الحقن في الوريد. في جميع الحالات ، يجب أن يبدأ العلاج الداعم فقط بعد زوال الأعراض الجانبية. سرطان الثدي. في علاج سرطان الثدي ، يمكن استخدام 5-فلورويوراسيل بشكل متزامن مع ميثوتريكسات وسيكلوفوسفاميد أو مع دوكسوروبيسين وسيكلوفوسفاميد. بالنسبة لهذا النظام ، تكون الجرعة من 10 إلى 15 مجم / كجم. (400 إلى 600 مجم / م 2) عن طريق الوريد في اليومين الأول والثامن من دورة العلاج التي تستغرق 28 يومًا. يمكن أيضًا إعطاؤه على شكل تسريب وريدي مستمر لمدة 24 ساعة ، عادةً بجرعة 8.25 مجم / كجم. (350 مجم / م 2). طرق أخرى للإدارة. التسريب داخل الشرايين: الجرعة اليومية من 5 إلى 7.5 مجم / كجم. (200 إلى 300 مجم / م 2) يمكن أن تدار بالتسريب المستمر داخل الشرايين لمدة 24 ساعة. يمكن أيضًا استخدام التسريب داخل الشرايين محليًا ، سواء في علاج الأورام الأولية أو النقائل. مجموعات خاصة من المرضى. ينصح بتقليل الجرعة عند المرضى: بعد الجراحة الكبرى في آخر 30 يومًا ؛ مع تثبيط نخاع العظم. مع ضعف وظائف الكبد أو الكلى. لا توجد بيانات عن استخدام الدواء لدى الأطفال - لا توجد توصيات بشأن جرعات 5-فلورويوراسيل عند الأطفال. في كبار السن ، 5-فلورويوراسيل يستخدم بجرعات مماثلة كما في البالغين.

دواعي الإستعمال

العلاج الأحادي أو المركب في علاج الأورام الخبيثة وخاصة سرطان الثدي والقولون والمستقيم والمعدة والبنكرياس.

موانع

فرط الحساسية لمادة 5-فلورويوراسيل. تثبيط نخاع العظام ، خاصة بعد العلاج الإشعاعي أو العلاج بعوامل أخرى مضادة للسرطان. تغييرات كبيرة في تكوين الدم. نزيف. التهاب وتقرح الغشاء المخاطي للفم والجهاز الهضمي. اسهال حاد. مشاكل شديدة في الكبد أو الكلى. الأمراض المعدية الشديدة. الهزال الشديد. بيليروبين البلازما أعلى من 85 ميكرو مول / لتر. الحمل والرضاعة. يجب تجنب استخدام اللقاحات الحية. يجب عدم استخدام فلورويوراسيل (5-FU) بشكل متزامن مع بريفودين ، سوريفودين ونظائرهما.في المرضى الذين يعانون من نقص DPD ، تزيد الجرعات المعتادة من فلورويوراسيل من الآثار الجانبية. في حالة حدوث آثار جانبية شديدة ، قد يكون من المستحسن مراقبة مستويات DPD. لا ينبغي استخدام فلورويوراسيل في المرضى الذين يعانون من نقص DPD.

الاحتياطات

أثناء العلاج ، يجب مراقبة تعداد الدم الكامل يوميًا ، ويجب إيقاف العلاج إذا انخفض عدد الصفائح الدموية عن 100000 / مم 3 أو كان عدد الكريات البيض أقل من 3000 / مم 3. يجب أيضًا إيقاف العلاج عند ظهور أول بادرة من التهاب أو تقرح في الفم ، أو إسهال شديد ، أو تقرح معدي معوي ، أو نزيف معدي معوي ، أو أي نزيف. يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى أو الكبد أو اليرقان ، وفي المرضى الذين يعانون من آلام في الصدر أثناء العلاج أو قبله ، ولديهم تاريخ من أمراض القلب. يجب توخي الحذر بشكل خاص عند المرضى بعد التعرض لجرعات عالية من الإشعاع لمنطقة الحوض وبعد العلاج بعوامل مؤلكلة ، وفي المرضى الذين يعانون من إزالة الغدة الكظرية أو الغدة النخامية. لا توجد بيانات عن استخدام الدواء لدى الأطفال.

نشاط غير مرغوب فيه

شائع جدا: قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات. التهاب الغشاء المخاطي المعدي المعوي (التهاب الفم أو المريء أو الحلق أو المستقيم). شائعة: ندرة المحببات ، فقر الدم ، تثبيط نقي العظم. متلازمة المخيخ العابرة والقابلة للانعكاس بما في ذلك الاضطراب ، وحالة الارتباك العابر ، واضطرابات الحركة من أصل خارج هرمي وقشري ؛ الإسهال والغثيان والقيء وفقدان الشهية. ثعلبة عكسية. غير شائعة: حمى. تفاعلات فرط الحساسية. نعاس؛ حالات آلام الصدر ، نقص التروية ، تشوهات تخطيط القلب ، ضعف البطين الأيسر ؛ رعاف ، انخفاض ضغط الدم ، التهاب الوريد الخثاري. تقرح الجهاز الهضمي ونزيف الجهاز الهضمي. تغيرات الجلد (مثل الجلد الجاف ، التشققات ، التآكل ، الحمامي ، الطفح الجلدي ، الحكة ، الحساسية للضوء ، تفاعلات الجلد التحسسية ، تغير اللون ، تلون الخطوط أو تغير اللون حول الأوردة ، تغيرات الأظافر ، متلازمة الحمى الحمرية الأخمصية بعد الجرعات العالية من الدواء ؛ نخر عظم الأنف ؛ فشل كلوي ؛ تكوين الحيوانات المنوية واضطرابات التبويض ؛ إرهاق نادر: التهاب الملتحمة ، تمزق ، تضيق القناة الدمعية ، اضطرابات بصرية ، رهاب الضوء ، التهاب العصب البصري ؛ احتشاء عضلة القلب نادر جدًا: سكتة إقفارية مصاحبة لاستخدام العلاج المركب (على سبيل المثال 5-فلورويوراسيل + ميتوميسين C أو سيسبلاتين) ؛ صدمة قلبية ؛ تلف خلايا الكبد ، نخر الكبد المميت.

الحمل والرضاعة

لا ينبغي استخدام الدواء أثناء الحمل ، وخاصة في الأشهر الثلاثة الأولى. يجب موازنة الفوائد المتوقعة مقابل المخاطر المحتملة على الجنين في كل حالة على حدة. يجب على الأمهات المرضعات الامتناع عن الإرضاع أثناء العلاج مع المستحضر. يجب استخدام وسائل منع الحمل الفعالة من قبل كل من النساء والرجال المعالجين بـ 5-فلورويوراسيل لمدة تصل إلى 3 أشهر بعد التوقف عن العلاج.

تعليقات

أثناء العلاج ، يجب تحديد تعداد الدم اليومي ومراقبة مؤشرات وظائف الكبد والكلى. قد يتداخل الدواء مع القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات.

التفاعلات

لا يجوز تناوله مع أمينوفينازون وفينيل بوتازون وسلفوناميدات. تحدث شدة الآثار الجانبية للفلورويوراسيل مع الاستخدام المتزامن لفولينات الكالسيوم (الإسهال) والأنثراسكلين (السمية القلبية) والميتوميسين (متلازمة انحلال الدم اليوريمي). إن الدمج مع مثبطات الخلايا الأخرى (سيكلوفوسفاميد ، فينكريستين ، ميثوتريكسات ، سيسبلاتين ، دوكسوروبيسين) ، حمض الفوليك وإنترفيرون ألفا يزيد من فعالية وسمية الدواء. يقلل الوبيورينول من سمية وفعالية الدواء ، بينما يزيد الكلورديازيبوكسيد ، الديسفلفرام ، الجريزوفولفين والإيزونيازيد من فعاليته. قد يزيد السيميتيدين من تركيز 5-فلورويوراسيل في البلازما. الميترونيدازول له تأثير مماثل وقد يزيد من سمية 5-فلورويوراسيل. قد يزيد ليفاميزول من السمية الكبدية لـ 5-فلورويوراسيل. قد تزيد الثيازيدات من سمية نخاع العظم للأدوية المضادة للسرطان. قد يسبب Vinorelbine التهاب الغشاء المخاطي الحاد عند استخدامه في وقت واحد مع 5-fluorouracil وحمض الفولينيك. قد يؤدي استخدام اللقاحات الحية إلى زيادة تكاثر الفيروس الموجود في اللقاح.

السعر

5-فلورويوراسيل- Ebewe ، 100٪ السعر 77.43 زلوتي بولندي

يحتوي المستحضر على المادة: فلورويوراسيل