فالاروكس

1 قرص الأسرى. يحتوي على مزيج من رسيوفاستاتين (مثل ملح الكالسيوم) مع فالسارتان ، على التوالي: 10 مجم + 80 مجم ؛ 10 مجم + 160 مجم ؛ 20 مجم + 80 مجم ؛ 20 مجم + 160 مجم. تحتوي الأقراص على اللاكتوز.

عمل

مزيج من دواء خافض للدهون (روسوفاستاتين) مع مضاد لمستقبلات الأنجيوتنسين 2 (فالسارتان). Rosuvastatin هو مثبط انتقائي وتنافسي لانزيم HMG-CoA ، وهو إنزيم يحدد المعدل ، لتحويل 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A إلى mevalonate ، وهو مقدمة للكوليسترول. يزيد Rosuvastatin من عدد مستقبلات LDL على سطح خلايا الكبد مما يسهل امتصاص وتقويض LDL ويثبط إنتاج VLDL بواسطة الكبد ، مما يؤدي إلى تقليل الكمية الإجمالية لجزيئات VLDL و LDL. بعد تناوله عن طريق الفم يصل رسيوفاستاتين إلى Cmax بعد حوالي 5 ساعات ، والتوافر البيولوجي المطلق حوالي 20٪. يبلغ الارتباط ببروتينات البلازما ، وخاصة الألبومين ، حوالي 90٪. يتم استقلابه إلى حد صغير (10٪). يتم التوسط في عملية التمثيل الغذائي للروسوفاستاتين بشكل أساسي عن طريق إنزيم CYP2C9 ، وبدرجة أقل بواسطة نظائر الإنزيمات 2C19 و 3A4 و 2D6. كما هو الحال مع مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، فإن الامتصاص الكبدي للروسوفاستاتين يتم بواسطة OATP-C ، وهو ناقل غشاء في الكبد ؛ وهو مركب مهم في القضاء على رسيوفاستاتين في الكبد. يُفرز ما يقرب من 90٪ من رسيوفاستاتين دون تغيير في البراز (الجرعة الممتصة وغير الممتصة). يفرز الباقي في البول ، حوالي 5٪ دون تغيير. T0.5 في مرحلة الإقصاء حوالي 20 ساعة ، فالسارتان هو مضاد لمستقبلات الأنجيوتنسين II فعال وفعال عن طريق الفم. يرتبط بشكل انتقائي بمستقبل AT1 ، مما يمنع تأثيرات الأنجيوتنسين II. لا يُظهر نشاط ناهض مستقبلات AT1 ، ولا يرتبط بمستقبلات الهرمونات الأخرى أو القنوات الأيونية المهمة لتنظيم الدورة الدموية ويمنعها. كما أنه ليس من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (كينيناز 2) ، لذلك فهو لا يحفز التأثيرات المعتمدة على البراديكينين. يصل فالسارتان إلى Cmax بعد 2-4 ساعات من الجرعات. يبلغ التوافر البيولوجي الفموي حوالي 23٪. في 94-97٪ يرتبط ببروتينات البلازما. يتم استقلابه قليلاً (حوالي 20٪) إلى مستقلب هيدروكسي غير فعال دوائياً. يفرز بشكل رئيسي دون تغيير في البراز (83٪) والبول (13٪). T0.5 هي 6 ساعات.

الجرعة

شفويا. الكبار: 1 قرص مرة في اليوم. يجب أن تتبع نظامًا غذائيًا لخفض مستويات الكوليسترول قبل وأثناء العلاج. لا يوصف الدواء المركب للعلاج الأولي. يجب أن يعالج المرضى بشكل فعال بجرعات ثابتة من المكونات الفردية للمجموعة التي يتم تناولها في وقت واحد. يجب تحديد جرعة الدواء المركب على أساس جرعات مكوناته الفردية في وقت تغيير العلاج. إذا كان من الضروري ، لأي سبب (على سبيل المثال تم تشخيصه حديثًا أو مرض مرتبط به أو تغيير في حالة المريض أو التفاعل مع أدوية أخرى) ، تغيير جرعة أي من المكونات في دواء مركب ، فيجب إعادة استخدام المواد الفعالة الفردية لتحديد الجرعة. مجموعات خاصة من المرضى. ليست هناك حاجة لتعديل المقدار الدوائي لكبار السن. لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى المصابين بقصور كلوي خفيف إلى متوسط. لا تستخدم الدواء في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الشديد. لا تستخدم الدواء في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد النشطة أو ضعف الكبد الحاد أو تليف الكبد الصفراوي أو ركود صفراوي. المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ​​دون ركود صفراوي يجب ألا يتلقوا جرعات أعلى من 80 ملغ من فالسارتان يوميًا. في المرضى الذين يتلقون الأدوية المصاحبة التي تزيد من مستويات الدم من روسوفاستاتين (بسبب التفاعلات مع ناقلات OATP1B1 و BCR) مثل السيكلوسبورين وبعض مثبطات الأنزيم البروتيني ، بما في ذلك توليفات ريتونافير مع أتازانافير ، لوبينافير و / أو تيبرانافير ، ينبغي النظر في التوقف المؤقت عن علاج روسوفاستاتين. أو استخدام أدوية بديلة أخرى لا تتفاعل مع رسيوفاستاتين ؛ في الحالات التي يكون فيها استخدام هذه الأدوية بالتزامن مع رسيوفاستاتين أمرًا لا مفر منه ، يجب تعديل جرعة الروزوفاستاتين. ترتبط تعدد الأشكال الفردية SLC01B1 c.521CC و ABCG2 c.421 AA بزيادة التعرض للروسوفاستاتين مقارنة بالأنماط الجينية SLC01B1 c.521TT أو ABCG2 c.421CC - في المرضى المعروف أن لديهم مثل هذه الأشكال المتعددة ، يوصى بجرعة أقل رسيوفاستاتين يوميًا. كما زاد تعرض المرضى من أصل آسيوي للروسوفاستاتين. لا ينصح باستخدامه للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

دواعي الإستعمال

العلاج البديل في المرضى الذين عولجوا بنجاح مع ما يصاحب ذلك من فالسارتان والروسوفاستاتين ، في نفس الجرعات مثل تركيبة الجرعة الثابتة يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني عند المرضى البالغين الذين لديهم مخاطر تقديرية عالية لحدث قلبي وعائي (الوقاية من أحداث قلبية وعائية خطيرة) ، أو في حالة وجود أحد الأمراض التالية: فرط كوليسترول الدم الأولي (النوع IIa ، بما في ذلك فرط كوليسترول الدم العائلي متغاير الزيجوت) أو مختلط عسر شحميات الدم (النوع الثاني ب) ، فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت.

موانع

فرط الحساسية للروسوفاستاتين أو فالسارتان أو أي من السواغات. مرض الكبد النشط ، بما في ذلك الارتفاعات المستمرة غير المبررة في ترانس أميناس المصل وأي ارتفاعات في الترانساميناسات أكبر من 3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي (ULN). القصور الكبدي الشديد والتليف الصفراوي والركود الصفراوي. الفشل الكلوي الحاد (CCr 2). الحمل والرضاعة. النساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن وسائل فعالة لمنع الحمل.

الاحتياطات

قبل بدء العلاج بالمستحضر ، يجب إجراء اختبارات وظائف الكبد ، ويجب إجراء اختبار آخر بعد 3 أشهر.في حالة زيادة مستوى الترانساميناسات> 3 x ULN ، يوصى بتقليل جرعة الروسيوفاستاتين أو إيقافها.يجب توخي الحذر عند إعطاء الدواء للمرضى الذين يستهلكون كميات كبيرة من الكحول و / أو لديهم تاريخ من أمراض الكبد. لم تكن هناك زيادة في التعرض الجهازي للروسوفاستاتين في المرضى الذين لديهم درجة Child-Pugh 7. كانت هناك زيادة في الجامعة الأمريكية بالقاهرة في المواد التي حصلت على درجة Child-Pugh من 8 و 9. لا توجد خبرة في المرضى الذين لديهم درجة Child-Pugh> 9. لا يجب أن يستخدم في مرضى الكبد النشط. في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الثانوي الناجم عن قصور الغدة الدرقية أو المتلازمة الكلوية ، يجب معالجة المرض الأساسي بشكل مناسب قبل بدء العلاج بالمستحضر. بسبب الروزوفاستاتين ، يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من عوامل مهيئة للاعتلال العضلي أو انحلال الربيدات ، مثل: القصور الكلوي ، قصور الغدة الدرقية ، تاريخ المريض أو العائلة من أمراض العضلات الوراثية ، أعراض تلف العضلات بعد استخدام مثبط آخر اختزال HMG-CoA أو الفايبريت ، تعاطي الكحول ، العمر> 70 عامًا ، المواقف التي قد يكون هناك زيادة في مستويات الدم من الدواء (على سبيل المثال في المرضى الآسيويين الذين يعانون من زيادة التعرض للروسوفاستاتين). يمكن أيضًا زيادة خطر الإصابة بالاعتلال العضلي من خلال التفاعلات الدوائية للروسوفاستاتين (التفاعلات الدوائية أو الديناميكية الدوائية ؛ انظر أيضًا التفاعلات). في مجموعات المرضى المعرضين لخطر متزايد للإصابة بالاعتلال العضلي ، يجب موازنة المخاطر مقابل الفوائد المحتملة للعلاج ، ويوصى بمراقبة المريض أثناء العلاج. يجب قياس مستويات الكرياتين كيناز (CK) قبل بدء العلاج بالروسوفاستاتين ؛ إذا زادت بشكل كبير (> 5 x ULN) ، يجب إجراء فحص بعد 5-7 أيام. لا ينبغي أن يبدأ العلاج إذا كان التحكم CK> 5 x ULN. في حالة حدوث ألم عضلي غير مبرر أو ضعف أو تقلصات عضلية أثناء العلاج بالروسوفاستاتين ، خاصة عندما يكون مصحوبًا بالضيق أو الحمى ، يجب قياس مستويات CK ؛ يجب التوقف عن العلاج إذا كانت مستويات CK مرتفعة بشكل ملحوظ (> 5 مرات ULN) أو إذا كانت أعراض العضلات شديدة وتسبب عدم الراحة في الأنشطة اليومية (حتى لو كانت مستويات CK ≤ 5 مرات ULN). بعد حل الأعراض السريرية وتقليل مستويات CK إلى المستوى الطبيعي ، يمكن النظر في إعادة إعطاء روسوفاستاتين أو مثبط آخر من مثبطات HMG-CoA بأقل جرعة مع مراقبة المريض عن كثب. إذا كان المريض بدون أعراض ، فلا يلزم إجراء مراقبة روتينية لمستويات CK. تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا من الاعتلال العضلي الناخر بوساطة المناعة (IMNM) أثناء أو بعد العلاج بالستاتينات ؛ تتمثل السمات السريرية لـ IMNM في ضعف العضلات القريب المستمر وزيادة نشاط CK ، والذي يستمر على الرغم من التوقف عن العلاج بالستاتين. لا ينبغي استخدام رسيوفاستاتين إذا كان المريض يعاني من حالة حادة وشديدة توحي باعتلال عضلي أو يفضل تطور الفشل الكلوي بسبب انحلال الربيدات (مثل الإنتان ، وانخفاض ضغط الدم ، والجراحة الكبرى ، والصدمات ، والاضطرابات الأيضية الشديدة ، واضطرابات الغدد الصماء والكهارل ، أو النوبات غير المنضبطة) ). إذا كان المريض يشتبه في إصابته بمرض رئوي خلالي (يتجلى بضيق التنفس ، والسعال الجاف ، والتدهور العام - التعب ، وفقدان الوزن ، والحمى) يجب التوقف عن العلاج بالستاتين. قد تزيد الستاتينات من مستويات الجلوكوز في الدم وقد تسبب ارتفاع السكر في الدم لدى بعض المرضى المعرضين لخطر الإصابة بمرض السكري ، ويلزم توفير رعاية مناسبة لمرض السكري. ومع ذلك ، لا ينبغي أن يكون هذا الخطر سببًا لإيقاف علاج الستاتين لأن فائدة تقليل مخاطر اضطرابات الأوعية الدموية مع الستاتينات أكبر. يجب مراقبة المرضى المعرضين للخطر (الجلوكوز الصائم 5.6-6.9 مليمول / لتر ، مؤشر كتلة الجسم> 30 كجم / م 2 ، ارتفاع الدهون الثلاثية ، ارتفاع ضغط الدم) سريريًا وكيميائيًا حيويًا وفقًا للإرشادات الوطنية. . بسبب الفالسارتان ، لا ينبغي استخدامه في المرضى الذين يعانون من فرط الألدوستيرونية الأولية. استخدم بحذر خاص في المرضى الذين يعانون من تضيق الأبهر أو الصمام التاجي ، أو اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي. استخدم بحذر عند المرضى الذين لديهم تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة وفي المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى. بالإضافة إلى ذلك ، بسبب زيادة خطر الإصابة بالبيلة البروتينية ، يجب مراعاة مراقبة وظائف الكلى في زيارات المتابعة الروتينية للمرضى الذين يتلقون رسيوفاستاتين 30-40 مجم. لم يتم إثبات سلامة فالسارتان في المرضى الذين خضعوا مؤخرًا لعملية زرع كلى ، أو في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق في كلية نشطة واحدة. نظرًا لخطر انخفاض ضغط الدم ، يجب استخدامه بحذر في المرضى الذين يعانون من نقص الصوديوم أو الجفاف - قبل بدء العلاج بالمستحضر ، يجب تصحيح نقص صوديوم الدم و / أو حجم الدم المنتشر ، على سبيل المثال عن طريق تقليل جرعة مدر البول. بسبب خطر فرط بوتاسيوم الدم ، لا ينصح باستخدام المستحضرات التي تزيد من مستوى البوتاسيوم في الدم مع فالسارتان ؛ إذا كان هذا العلاج المركب ضروريًا ، فيجب مراقبة مستويات البوتاسيوم في الدم عن كثب. نظرًا لخطر انخفاض ضغط الدم ، والإغماء ، وفرط بوتاسيوم الدم ، والخلل الكلوي (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد) ، لا ينصح بحصار RAA مزدوج (على سبيل المثال عن طريق الجمع بين مضاد مستقبلات الأنجيوتنسين 2 مع مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو أليسكيرين) ؛ إذا كان استخدام قفل RAA مزدوجًا ضروريًا للغاية ، فيجب أن يتم تنفيذه فقط تحت إشراف متخصص. يجب عدم استخدام مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بالتزامن مع مرضى اعتلال الكلية السكري. يجب التوقف عن علاج فالسارتان على الفور في المرضى الذين يعانون من وذمة وعائية ولا ينبغي إعادة تشغيله في هؤلاء المرضى. بسبب محتوى اللاكتوز ، لا ينبغي استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، ونقص اللاكتاز ، وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

نشاط غير مرغوب فيه

رسيوفاستاتين. شائع: داء السكري (يعتمد التكرار على وجود أو عدم وجود عوامل الخطر ، أي صيام الجلوكوز في الدم 5.6 مليمول / لتر ، مؤشر كتلة الجسم> 30 كجم / م 2 ، زيادة الدهون الثلاثية ، ارتفاع ضغط الدم) ، الدوخة ، الصداع ، آلام البطن ، الغثيان والإمساك وآلام العضلات والوهن. غير شائعة: طفح جلدي ، حكة ، شرى. نادرة: قلة الصفيحات ، تفاعلات فرط الحساسية (بما في ذلك الوذمة الوعائية) ، التهاب البنكرياس ، ارتفاع الترانساميناسات ، اعتلال عضلي ، انحلال الربيدات. نادر جدا: اعتلال الأعصاب ، فقدان الذاكرة ، التهاب الكبد ، اليرقان ، آلام المفاصل ، بيلة دموية ، تثدي الرجل. غير معروف: اكتئاب ، اعتلال الأعصاب المحيطية ، اضطرابات النوم (أرق ، كوابيس) ، ضيق في التنفس ، سعال ، إسهال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، IMNM ، اضطراب الأوتار (معقد في بعض الأحيان بسبب التمزق) ، تورم. كما لوحظت زيادة في الكرياتين كيناز والبيلة البروتينية (بشكل أساسي أنبوبي المنشأ ؛ لم يتم العثور على بروتينية تسبق مرض الكلى الحاد أو التدريجي) في المرضى الذين عولجوا بالروسوفاستاتين. تم الإبلاغ أيضًا عن ضعف جنسي ومرض رئوي خلالي مع بعض العقاقير المخفضة للكوليسترول (خاصة مع الاستخدام طويل الأمد). تكون نسبة حدوث انحلال الربيدات والأحداث الضائرة الكلوية والكبدية الحادة أعلى بجرعة 40 مجم فالسارتان. غير شائعة: دوار ، سعال ، آلام في البطن ، تعب. غير معروف: قلة الصفيحات ، انخفاض الهيموغلوبين ، نقص الهيماتوكريت ، قلة العدلات ، فرط الحساسية (بما في ذلك داء المصل) ، زيادة بوتاسيوم الدم ، نقص صوديوم الدم ، التهاب الأوعية الدموية ، زيادة مؤشرات وظائف الكبد (بما في ذلك زيادة البيليروبين في الدم). طفح جلدي ، حكة ، وذمة وعائية ، آلام في العضلات ، فشل كلوي ، ضعف وظائف الكلى ، زيادة مستويات الكرياتينين في الدم.

الحمل والرضاعة

يمنع استخدام المستحضر أثناء الحمل والرضاعة. يجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل الفعالة أثناء تناول هذا الدواء.

تعليقات

كن حذرًا عند قيادة المركبات أو تشغيل الآلات ، فقد يحدث الدوار والإرهاق.

التفاعلات

رسيوفاستاتين. يعتبر Rosuvastatin ركيزة لبعض الناقلات ، بما في ذلك ناقل الامتصاص الكبدي OATP1B1 وناقل التدفق BCRP. قد يؤدي الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين مع الأدوية التي تثبط بروتينات النقل هذه إلى زيادة مستويات الدم من رسيوفاستاتين وزيادة خطر الإصابة بالاعتلال العضلي. عندما يكون من الضروري تناول رسيوفاستاتين بشكل مشترك مع أدوية أخرى معروف أنها تزيد من التعرض للروسوفاستاتين ، يجب تعديل جرعات الروزوفاستاتين. يجب تعديل الجرعة اليومية القصوى من رسيوفاستاتين بحيث لا يُتوقع أن يتجاوز التعرض للروسوفاستاتين التعرض عندما يتم تناول جرعة يومية من 40 ملغ من رسيوفاستاتين دون تفاعل مع الأدوية. يتسبب استخدام رسيوفاستاتين مع السيكلوسبورين في زيادة بمقدار 7 أضعاف تقريبًا في المساحة تحت المنحنى للروزوفاستاتين ، ولكن لم يلاحظ أي تغيرات في تركيز السيكلوسبورين - يُمنع استخدامه مع السيكلوسبورين. يمكن أن يؤدي استخدام رسيوفاستاتين مع مثبطات الأنزيم البروتيني إلى زيادة التعرض للروسوفاستاتين بشكل ملحوظ ؛ يمكن النظر في الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين مع بعض تركيبات مثبطات الأنزيم البروتيني بعد دراسة متأنية لتعديلات جرعة الروزوفاستاتين ، مع الأخذ في الاعتبار الزيادة المتوقعة في التعرض للروسوفاستاتين ؛ في التجارب السريرية ، لوحظ ما يلي: أتازانافير 300 مجم / ريتونافير 100 مجم مرة واحدة يوميًا ، نتج عن 8 أيام بجرعة واحدة من رسيوفاستاتين 10 مجم زيادة بمقدار 3.1 ضعف في المساحة تحت المنحنى للروسوفاستاتين ؛ سيميبريفير 150 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 7 أيام ، مع جرعة واحدة 10 مجم من رسيوفاستاتين ، أدى إلى زيادة بمقدار 2.8 ضعف في الروسيوفاستاتين AUC ؛ لوبينافير 400 مجم / ريتونافير 100 مجم مرتين يوميًا ، 17 يومًا ، يُعطى مع رسيوفاستاتين 20 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 7 أيام ، مما أدى إلى زيادة بمقدار 2.1 ضعف في المساحة تحت المنحنى للروسوفاستاتين ؛ darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg BID ، 7 أيام ، تدار مع rosuvastatin 10 mg ، مرة واحدة يوميًا لمدة 7 أيام ، أدى إلى زيادة 1.5 مرة في AUC من أجل rosuvastatin ؛ tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg BID ، 11 يومًا تُعطى بجرعة واحدة 10 ملغ من رسيوفاستاتين أدت إلى زيادة 1.4 ضعف في رسيوفاستاتين AUC ؛ fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg مرتين يوميًا ، 8 أيام تدار بجرعة واحدة 10 ملغ من رسيوفاستاتين لم تزيد من المساحة تحت المنحنى من رسيوفاستاتين. أدى استخدام رسيوفاستاتين (10 ملغ مرة واحدة يوميًا ، 14 يومًا) مع إيزيتيميب (10 ملغ مرة واحدة يوميًا ، 14 يومًا) إلى زيادة بمقدار 1.2 ضعف في المساحة تحت المنحنى للروسوفاستاتين ، ولكن لا يمكن استبعاد الآثار الضارة والتفاعل الدوائي - كن حذرًا. الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين والجيمفيبروزيل ، الفينوفيبرات أو الفايبرات الأخرى والنياسين (حمض النيكوتينيك) بجرعة خفض الدهون (1 جرام يوميًا أو أكثر) يزيد من خطر الإصابة بالاعتلال العضلي. لا ينصح باستخدام رسيوفاستاتين وجيمفبروزيل. هو بطلان استخدام ما يصاحب ذلك من 30-40 ملغ رسيوفاستاتين وأدوية الفايبريت ؛ يجب أن يبدأ هؤلاء المرضى العلاج بجرعة 5 ملغ. نظرًا لخطر انحلال الربيدات ، يجب عدم استخدام روسوفاستاتين بالتزامن مع حمض الفوسيديك الجهازي أو خلال 7 أيام من التوقف عن العلاج بحمض الفوسيديك - يجب إيقاف العلاج بالستاتين طوال فترة العلاج بحمض الفوسيديك ، ويمكن استئناف العلاج بالستاتين بعد 7 أيام من آخر جرعة. حمض الفوسيديك؛ إذا كان لا يمكن تجنب الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين وحمض الفوسيديك ، فلا ينبغي النظر في مثل هذه التركيبة إلا على أساس كل حالة على حدة وتحت إشراف طبي دقيق. تقلل المعلقات المقلصة لحمض المعدة المحتوية على هيدروكسيد الألمنيوم والمغنيسيوم من مستويات الروزوفاستاتين في الدم بحوالي 50٪ ؛ يكون التأثير أقل عند تناول مضادات الحموضة بعد ساعتين من تناول الروزوفاستاتين. يقلل الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين والإريثروميسين من المساحة تحت المنحنى للروسوفاستاتين بنسبة 20٪ و Cmax للروسوفاستاتين بنسبة 30٪ (قد يكون هذا التفاعل بسبب زيادة حركية الجهاز الهضمي بعد تناول الإريثروميسين). لا يثبط رسيوفاستاتين أو يحفز CYP450 ، علاوة على ذلك ، يتم استقلابه إلى حد ضئيل ولديه تقارب منخفض لـ CYP450 - التفاعلات بسبب التأثيرات على التمثيل الغذائي المعتمد على إنزيم السيتوكروم P450 غير متوقعة. لم تكن هناك تفاعلات مهمة سريريًا بين الروسوفاستاتين والفلوكونازول (مثبط لـ CYP2C9 و CYP3A4) أو الكيتوكونازول (مثبط لـ CYP2A6 و CYP3A4). أدت الإدارة المشتركة لإيتراكونازول (مثبط لـ CYP3A4) مع رسيوفاستاتين إلى زيادة 1.4 ضعف في المنطقة الواقعة تحت المنحنى (AUC) من رسيوفاستاتين. بالإضافة إلى ذلك ، في التجارب السريرية ، لوحظ ما يلي: جرعة تحميل كلوبيدوجريل 300 مجم تليها 75 مجم 24 ساعة بجرعة وحيدة من روزوفاستاتين 20 مجم أدت إلى زيادة بمقدار الضعف في المساحة تحت المنحنى للروسوفاستاتين ، 75 مجم الترومبوباج مرة واحدة يوميًا ، 10 أيام تدار بجرعة واحدة من روسوفاستاتين تسبب 10 ملغ في زيادة 1.6 ضعف في المساحة تحت المنحنى للروزوفاستاتين. نتج عن dronedarone 400 mg مرتين يوميًا زيادة بمقدار 1.4 ضعف في AUC من أجل rosuvastatin أدى تناول بيكالين بجرعة واحدة 20 مجم من رسيوفاستاتين إلى انخفاض بنسبة 47 ٪ في الروسيوفاستاتين AUC. لم يكن هناك أي تغيير في الجامعة الأمريكية بالقاهرة من رسيوفاستاتين عند تناوله مع أليغليتازار وسيليمارين وريفامبيسين. قد يؤدي بدء العلاج بالروزوفاستاتين أو زيادة جرعة الروزوفاستاتين في المرضى الذين عولجوا بشكل متزامن بمضادات فيتامين ك (مثل الوارفارين أو مضادات التخثر الكومارين الأخرى) إلى زيادة INR ؛ قد يؤدي تقليل INR أو إيقاف جرعة رسيوفاستاتين إلى انخفاض INR - يجب مراقبة INR بشكل مناسب. يزيد الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين وموانع الحمل الفموية من المساحة تحت المنحنى AUC لـ ethinylestradiol و norgestrel بنسبة 26 و 34٪ على التوالي ، والتي يجب أخذها في الاعتبار عند اختيار جرعة وسائل منع الحمل ؛ لا يمكن استبعاد تأثير مماثل في مستخدمي العلاج التعويضي بالهرمونات (ومع ذلك ، تم استخدام العوامل الهرمونية في وقت واحد وتحملها جيدًا من قبل العديد من المرضى المشمولين في التجارب السريرية). لا توجد تفاعلات مهمة سريريًا بين رسيوفاستاتين وديجوكسين. فالسارتان. الحصار المزدوج لنظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون ، على سبيل المثال عن طريق استخدام فالسارتان مع مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو أليسكيرين يزيد من حدوث انخفاض ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم والخلل الكلوي - لا ينصح بهذه المجموعة ؛ إذا كان هذا المزيج ضروريًا ، فيجب أن يتم تحت إشراف أخصائي ، بما في ذلك المراقبة الدقيقة لوظيفة الكلى ، وإلكتروليتات الدم ، وضغط الدم. لا ينبغي استخدام مثبطات فالسارتان و الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بالتزامن مع مرضى اعتلال الكلية السكري. يُمنع استخدام فالسارتان مع أليسكيرين في المرضى المصابين بداء السكري أو اختلال وظائف الكلى (GFR2).قد يزيد فالسارتان من مستويات الليثيوم في الدم ، مما يزيد من سميته - لا ينصح بالعلاج المركب ؛ إذا كان العلاج المركب ضروريًا ، فيجب مراقبة مستويات الليثيوم في الدم بعناية. لا ينصح باستخدام فالسارتان مع مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ومكملات البوتاسيوم وبدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم والمواد الأخرى التي قد تسبب فرط بوتاسيوم الدم (مثل الهيبارين) - يوصى بمراقبة مستويات البوتاسيوم في الدم إذا كان العلاج المصاحب ضروريًا. عندما يتم تناول الفالسارتان ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية ، وحمض أسيتيل الساليسيليك بجرعة أكبر من 3 جم / يوم) بشكل متزامن ، قد يتم تخفيف التأثير الخافض للضغط ، ويزيد خطر تدهور وظائف الكلى وفرط بوتاسيوم الدم ، لذلك يوصى بمراقبة وظائف الكلى. في بداية العلاج وكذلك التأكد من أن المريض رطب بشكل كافٍ. مثبطات ناقل الامتصاص الكبدي OATP1B1 / OATP1B3 (مثل ريفامبيسين ، سيكلوسبورين) أو ناقل التفريغ الكبدي MRP2 (مثل ريتونافير) قد تزيد من تأثير فالسارتان على الجسم - كن حذرًا عند بدء أو إنهاء العلاج بهذه الأدوية. لم تكن هناك تفاعلات مهمة سريريًا لفالسارتان مع سيميتيدين ، وارفارين ، وفوروسيميد ، وديجوكسين ، وأتينولول ، وإندوميتاسين ، وهيدرو كلوروثيازيد ، وأملوديبين ، وجليبينكلاميد. في حالة ارتفاع ضغط الدم لدى الأطفال والمراهقين ، الذين يشيع لديهم القصور الكلوي ، ينصح بالحذر مع الاستخدام المتزامن لفالسارتان وغيره من المواد التي تثبط نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون ، والتي قد تسبب فرط بوتاسيوم الدم. يجب مراقبة وظائف الكلى ومستويات البوتاسيوم في الدم عن كثب.

السعر

Valarox ، السعر 100٪ PLN 30.54.000

يحتوي المستحضر على المادة: فالسارتان ، روسوفاستاتين