Xalacom®

يحتوي 1 مل من المحلول على 0.05 مجم لاتانوبروست و 5 مجم تيمولول (على شكل ماليات). يحتوي المستحضر على كلوريد البنزالكونيوم.

عمل

يحتوي المستحضر على مادتين فعالتين تقللان من ضغط العين نتيجة آليات العمل المختلفة. تؤدي التأثيرات المشتركة لكلا العقارين إلى انخفاضات أكبر في IOP مقارنةً بالوقت الذي تم فيه استخدام أي من العقارين بمفرده. Latanoprost هو نظير البروستاغلاندين F2α ، وهو ناهض انتقائي لمستقبلات البروستانويد FP. يخفض ضغط العين عن طريق زيادة تدفق الخلط المائي - يزيد من تدفق المشيمية الصلبة ويقلل من مقاومة التدفق من خلال الشبكة التربيقية. ليس له تأثير كبير على إنتاج الخلط المائي والحاجز الدموي المائي وكذلك الدورة الدموية داخل العين. بعد الحقن في كيس الملتحمة ، يتم امتصاصه من خلال القرنية ويتحلل بالماء إلى حمض لاتانوبروست النشط بيولوجيًا. يحدث أقصى تركيز للدواء في الخلط المائي بعد حوالي ساعتين من تناوله. T0.5 في البلازما حوالي 17 دقيقة. بعد الإعطاء الموضعي ، يبلغ التوافر البيولوجي النظامي لحمض اللاتانوبروست 45٪. يرتبط حمض Latanoprost بنسبة 87 ٪ ببروتينات البلازما. يحدث التمثيل الغذائي بشكل رئيسي في الكبد. تفرز المستقلبات غير النشطة بشكل رئيسي في البول. Timolol هو حاصرات بيتا غير انتقائية ، وخالية من النشاط الودي الذاتي ، والتثبيط المباشر لعضلة القلب وتأثيرات تثبيت الغشاء غير المحددة. يقلل Timolol من ضغط العين عن طريق تقليل إنتاج الخلط المائي في الظهارة الهدبية. لم يتم العثور على تأثير معنوي على نفاذية حاجز الدم المائي لبروتينات البلازما. يحدث الحد الأقصى للتركيز في الخلط المائي بعد حوالي ساعة واحدة من الإعطاء الموضعي للدواء. جزء من الجرعة يخترق مجرى الدم - يتم الوصول إلى أقصى تركيز في البلازما بعد 10-20 دقيقة. يبلغ معدل T0.5 في البلازما 6 ساعات ، ويتم التمثيل الغذائي في الكبد. تفرز مستقلبات التيمولول في البول بعقار غير متغير. هناك ميل لتركيز أعلى بمقدار ضعفين من اللاتانوبروست في الخلط المائي بعد 1-4 ساعات من إعطاء قطرات العين التي تحتوي على لاتانوبروست وتيمولول مقارنة بالعلاج الأحادي.

الجرعة

البالغون (بما في ذلك كبار السن): قطرة واحدة في العين المصابة أو في كلتا العينين المصابتين مرة واحدة في اليوم. إذا ضاعت جرعة واحدة ، يجب أن يستمر العلاج بالجرعة التالية المقررة. إذا تم استخدام أدوية العيون الموضعية الأخرى ، اترك ما لا يقل عن 5 دقائق بين إدارتها. إذا تم ، أثناء عملية التقطير ، ضغط القناة الأنفية الدمعية أو إغلاق الجفون لمدة دقيقتين ، يتم تقليل الامتصاص الجهازي. قد يحد هذا من التأثيرات الجهازية للدواء ويزيد من آثاره المحلية.

دواعي الإستعمال

انخفاض IOP في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما مفتوح الزاوية ورفع IOP الذين تكون الاستجابة لحاصرات بيتا الموضعية أو نظائر البروستاجلاندين غير كافية.

موانع

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. الأمراض المرتبطة بفرط استجابة الشعب الهوائية ، بما في ذلك الربو القصبي ، وتاريخ الربو القصبي ، ومرض الانسداد الرئوي المزمن الشديد. بطء القلب الجيبي ، متلازمة الجيوب الأنفية المريضة ، إحصار العقدة الجيبية الأذينية ، المرحلة الثانية من إحصار الأذين البطيني. أو الثالث. لا يمكن السيطرة عليها بواسطة منظم ضربات القلب ، قصور القلب الصريح ، صدمة قلبية.

الاحتياطات

يتم امتصاص حاصرات بيتا في التيمولول في مجرى الدم وتسبب آثارًا جانبية ، مثلها مثل حاصرات بيتا الجهازية ، بما في ذلك تلك المتعلقة بجهاز القلب والأوعية الدموية والجهاز الرئوي (الحدوث أقل من الإعطاء الجهازي). يجب إجراء تقييم نقدي للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية (مثل مرض الشريان التاجي ومتلازمة برنزميتال وفشل القلب) وانخفاض ضغط الدم المعالجين بحاصرات بيتا ويجب أخذ العلاج بمواد فعالة أخرى في الاعتبار. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية بحثًا عن علامات تدهور هذه الأمراض أو ردود الفعل السلبية. نظرًا للتأثير السلبي على التوصيل ، يجب إعطاء حاصرات بيتا بحذر في المرضى الذين يعانون من إحصار القلب الأول ، وفي المرضى الذين يعانون من اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة (مثل الأشكال الحادة لمرض رينود أو متلازمة رينود) ، يجب اتخاذ الاحتياطات المناسبة. تم الإبلاغ عن أعراض الجهاز التنفسي ، بما في ذلك الوفاة من تشنج قصبي مفاجئ في مرضى الربو ، بعد إعطاء العين لبعض حاصرات بيتا. يجب استخدامه بحذر في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن الخفيف و / أو المعتدل (COPD) وفقط إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر المحتملة. يجب استخدام حاصرات بيتا بحذر عند المرضى المعرضين لخطر الإصابة بنقص سكر الدم التلقائي أو مرضى السكري (خاصة المصابين بداء السكري غير الخاضع للسيطرة الكافية) لأنها قد تخفي علامات وأعراض نقص السكر في الدم الحاد. قد تخفي حاصرات بيتا أيضًا أعراض فرط نشاط الغدة الدرقية. قد يؤدي التوقف المفاجئ عن العلاج إلى تفاقم مرضك. قد تسبب حاصرات بيتا العينية جفاف العين - يجب معالجة المرضى الذين يعانون من أمراض القرنية بحذر.في المرضى الذين يتلقون حاصرات بيتا مجموعية مصاحبة ، قد تحدث زيادة في تأثير خفض IOP أو التأثيرات المعروفة للحصار بيتا الأدرينالي الجهازي مع تيمولول. يجب مراقبة هؤلاء المرضى عن كثب. أثناء تناول حاصرات بيتا ، قد يكون المرضى الذين لديهم تاريخ من المرض التأتبي ، أو تاريخ من ردود الفعل التأقية الحادة بسبب مسببات الحساسية المختلفة ، أكثر حساسية لإعادة التعرض لمسببات الحساسية وقد لا يستجيبون للجرعات المعتادة من الأدرينالين المستخدمة في علاج تفاعلات الحساسية. لوحظ انفصال المشيمية بعد إجراءات الترشيح مع استخدام الأدوية التي تقلل ضغط العين (مثل تيمولول ، أسيتازولاميد). قد تمنع حاصرات بيتا العينية التأثيرات الجهازية لمنبهات بيتا ، مثل الأدرينالين على سبيل المثال. يجب إخبار طبيب التخدير عندما يتلقى المريض عقار تيمولول. يجب التفكير في الانسحاب التدريجي من حاصرات بيتا قبل الجراحة الكبرى. تتداخل حاصرات بيتا مع قدرة القلب على الاستجابة لتحفيز β-adrenergic ، مما قد يزيد من خطر التخدير العام في الجراحة. كانت هناك تقارير عن انخفاض ضغط الدم الشديد لفترة طويلة أثناء التخدير وصعوبات في إعادة تشغيل معدل ضربات القلب والحفاظ عليه. أثناء الجراحة ، يمكن عكس آثار حاصرات بيتا الأدرينالية عن طريق إعطاء جرعات مناسبة من ناهضات الأدرينالية. لا ينصح باستخدام اثنين من حاصرات بيتا المحلية أو اثنين من البروستاجلاندين المحليين. قد يغير Latanoprost لون العين تدريجيًا عن طريق زيادة كمية الصبغة البنية في القزحية. لا يرتبط التغيير في لون القزحية بأي آثار جانبية أو تغيرات مرضية. ومع ذلك ، يجب مراقبة المرضى بانتظام ويمكن التفكير في وقف العلاج إذا كان هناك زيادة في تصبغ قزحية العين ، وهذا يتوقف على الحالة السريرية. حاليًا ، لا توجد خبرة في استخدام اللاتانوبروست في: الجلوكوما الالتهابي ، والزرق الوعائي الجديد ، والزرق المزمن مغلق الزاوية ، والزرق مفتوح الزاوية في المرضى الذين يعانون من الزرق الكاذب والزرق الصبغي. ليس لدى Latanoprost أي تأثير أو تأثير ضئيل على التلاميذ ، ولم يتم استخدامه بعد في النوبات الحادة من زرق انسداد الزاوية. يجب توخي الحذر عند إعطاء الدواء في هذه الحالات المرضية حتى تتوفر البيانات الكاملة. يجب استخدام Latanoprost بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من التهاب القرنية الهربسي. تجنب الاستخدام في المرضى الذين يعانون من التهاب القرنية الهربسي الحالي وفي المرضى الذين لديهم تاريخ من التهاب القرنية العقبولي المتكرر المرتبط بنظائر البروستاجلاندين. تم الإبلاغ عن الوذمة البقعية ، بما في ذلك شكلها الكيسي ، مع علاج اللاتانوبروست ، بشكل رئيسي في المرضى الذين يعانون من عدم القدرة على الحركة ، والمرضى الكاذبين الذين يعانون من كبسولة العدسة الخلفية الممزقة ، وكذلك في المرضى المعرضين لخطر الوذمة البقعية. يجب استخدام المستحضر بحذر عند هؤلاء المرضى. تم الإبلاغ عن زيادة ضعف العضلات الناجم عن ماليات تيمولول (مثل ازدواج الرؤية وتدلي الجفون والضعف العام) في بعض المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الشديد أو مع أعراض الوهن العضلي الشديد. يحتوي المستحضر على كلوريد البنزالكونيوم الذي قد يسبب التهاب القرنية النقطي و / أو التهاب القرنية التقرحي السام أو تهيج العين وتغيير لون العدسات اللاصقة اللينة. في المرضى الذين يعانون من متلازمة جفاف العين وفي المرضى الذين يعانون من آفات القرنية ، يتطلب الاستخدام المتكرر أو طويل الأمد للمستحضر مراقبة دقيقة. يمكن امتصاص كلوريد البنزالكونيوم بواسطة العدسات اللاصقة ويجب إزالته قبل الإعطاء. يمكن إعادة وضع العدسات بعد 15 دقيقة من إعطاء القطرات. لم تثبت سلامة وفعالية التحضير لدى الأطفال والمراهقين.

نشاط غير مرغوب فيه

شائع جدًا: زيادة تصبغ القزحية (خاصة في المرضى الذين يعانون من قزحية مختلطة الألوان ، على سبيل المثال: أخضر-بني ، أصفر-بني أو أزرق / رمادي-بني ؛ التغيير في لون القزحية بطيء جدًا ، ولا يرتبط بأي آثار جانبية أو تغيرات مرضية) قد يكون دائمًا ؛ في المرضى الذين يعانون من عيون زرقاء أو رمادية أو خضراء أو بنية متجانسة ، يحدث تغير اللون فقط في حالات معزولة). شائعة: داء السكري ، فرط كوليسترول الدم ، الاكتئاب ، الصداع ، تهيج العين (بما في ذلك الإحساس بالوخز والحرقان والحكة) ، ألم العين ، تهيج العين (بما في ذلك الإحساس بالوخز والحرقان والحكة) ، ألم العين ، الرؤية غير الطبيعية ، التهاب الجفن ، المرض التهاب الملتحمة ، التهاب الملتحمة ، احمرار العين ، التهاب القرنية ، أمراض القرنية ، رهاب الضوء ، الشعرانية واضطرابات الجلد ، عيوب ظهارية نقطية ، جفاف العين ، وذمة الجفن. غير شائعة: تشوش الرؤية ، زيادة التمزق ، طفح جلدي ، حكة. آثار جانبية إضافية مرتبطة باستخدام المكونات الفردية للتحضير. Latanoprost: شائع جدًا: تغيرات في الرموش والشعر الأساسي (زيادة الطول والسمك والتصبغ والكمية) ؛ شائع: عيوب طلائية نقطية ، جفاف العين ، وذمة الجفن. غير شائعة: الذبحة الصدرية غير المستقرة ، ألم في الصدر. غير معروف: التهاب القرنية الهربسي ، والدوخة ، والتهاب القزحية و / أو التهاب القزحية ، والوذمة البقعية بما في ذلك الوذمة البقعية الكيسية ، والرموش غير الموجهة التي تؤدي أحيانًا إلى تهيج العين ، وتورم القرنية وتآكلها ، وظهور صف مزدوج الرموش على فتحات الغدد الدرقية (داء الدرقية) ، تغيرات في تجويف العين والجفون مما يؤدي إلى تعميق ثلم الجفن ، كيس قزحية العين ، خفقان القلب ، الربو ، تفاقم الربو ، ضيق في التنفس ، سواد جلد الجفن ، تفاعلات الجلد على الجفن ، آلام العضلات ، آلام المفاصل. تيمولول: شيوع غير معروف: رد فعل تحسسي جهازي يشمل الوذمة الوعائية ، الشرى ، تفاعل تأقي ، نقص سكر الدم ، إخفاء أعراض نقص سكر الدم ، الأرق ، الكوابيس ، فقدان الذاكرة ، التغيرات السلوكية والاضطرابات النفسية بما في ذلك الشعور بالارتباك ، الهلوسة ، الأرق ، الارتباك ، العصبية ، والإغماء ، والسكتة الدماغية ، ونقص التروية الدماغية ، وتفاقم الوهن العضلي الشديد ، وتنمل ، وعلامات وأعراض تهيج العين (مثل الحرق ، والوخز ، والحكة ، والتمزق ، والاحمرار) ، وانفصال المشيمية بعد جراحة التصفية ، وانخفاض الإحساس بالقرنية ، وتآكل القرنية ، تدلي الجفون ، ازدواج الرؤية ، طنين الأذن ، بطء القلب ، الوذمة ، عدم انتظام ضربات القلب ، قصور القلب الاحتقاني ، الانسداد الأذيني البطيني ، السكتة القلبية ، قصور القلب ، انخفاض ضغط الدم ، ظاهرة رينود ، أعراض برودة اليدين والقدمين ، تشنج القصبات (بشكل رئيسي في المرضى الذين يعانون من ما قبل الأداء تشنج قصبي) ، ضيق التنفس ، السعال ، احتقان الأنف ، الوذمة الرئوية ، ضيق التنفس ، عسر الهضم ، الغثيان ، عسر الهضم ، الإسهال ، جفاف الفم ، آلام البطن ، القيء ، تليف خلف الصفاق ، تساقط الشعر ، الصدفية الكاذبة ، الطفح الشبيه بالصدفية أعراض الصدفية والضعف الجنسي وانخفاض الرغبة الجنسية والتعب. في بعض المرضى الذين يعانون من تلف شديد في القرنية ، تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا من تكلس القرنية مع استخدام قطرات العين المحتوية على الفوسفات.

الحمل والرضاعة

لا ينبغي استخدام المستحضر أثناء الحمل والرضاعة.

تعليقات

قبل بدء العلاج ، يجب إخبار المرضى بإمكانية تغير لون قزحية العين المعالجة. يمكن أن يؤدي علاج عين واحدة إلى تغاير لون دائم. قد تواجه فترة مؤقتة من عدم وضوح الرؤية عند استخدام قطرات العين - حتى يختفي هذا ، لا تقود السيارة أو تستخدم الآلات.

التفاعلات

تم الإبلاغ عن زيادات متناقضة في ضغط العين بعد الإدارة المشتركة لاثنين من نظائر البروستاجلاندين للعين. لذلك ، لا ينصح باستخدام اثنين أو أكثر من البروستاجلاندين أو نظائرها أو مشتقات البروستاجلاندين. من الممكن تكثيف تأثير المستحضر والحث على انخفاض ضغط الدم و / أو بطء القلب بشكل ملحوظ عند استخدام قطرات العين مع حاصرات بيتا مع حاصرات قنوات الكالسيوم عن طريق الفم ، وحاصرات بيتا ، ومضادات اضطراب النظم (بما في ذلك الأميودارون) ، وجليكوسيدات الديجيتال ، ومحاكيات البارود الودي التخلص من الكاتيكولامينات والجوانيثيدين. تم الإبلاغ عن حالات التقوية الجهازية للحصار (على سبيل المثال ، انخفاض معدل ضربات القلب ، والانهيار) عند تناول تيمولول بشكل مشترك مع مثبطات CYP2D6 (على سبيل المثال ، كينيدين ، فلوكستين ، باروكستين). قد يزداد التأثير على ضغط العين أو التأثير المعروف على الحصار الجهازي عند استخدام المستحضر في المرضى الذين يتلقون حاصرات بيتا عن طريق الفم ، لذلك لا ينصح باستخدام اثنين أو أكثر من حاصرات بيتا موضعيًا. تم الإبلاغ عن توسع حدقة العين من حين لآخر أثناء تناول ما يصاحب ذلك من حاصرات بيتا العينية مع الأدرينالين (الإبينفرين). يمكن زيادة ارتفاع ضغط الدم بعد الانسحاب المفاجئ للكلونيدين باستخدام حاصرات بيتا. قد تزيد حاصرات بيتا من تأثير نقص السكر في الدم للأدوية المضادة لمرض السكر. قد يخفون علامات وأعراض نقص سكر الدم.

السعر

Xalacom® ، السعر 100٪ PLN 40.79.000

يحتوي المستحضر على المادة: لاتانوبروست ، تيمولول