Abilify صيانة

تحتوي 1 قارورة على 400 ملغ من أريبيبرازول.

عمل

دواء مضاد للذهان. يُظهر تقاربًا قويًا لمستقبلات الدوبامين D2 و D3 ومستقبلات السيروتونين 5HT1a و 5HT2a وتقارب معتدل لمستقبلات الدوبامين D4 والسيروتونين 5HT2c و 5HT7 ، بالإضافة إلى مستقبلات α1 الأدرينالية والهستامين H1. يُظهر أريبيبرازول أيضًا تقاربًا معتدلًا لمواقع إعادة امتصاص السيروتونين ، ولكن لا يوجد تقارب كبير مع المستقبلات المسكارينية. الفعالية السريرية للدواء بسبب تأثيره المشترك ، ناهض جزئي لمستقبل الدوبامين D2 والسيروتونين 5HT1a ومضاد لمستقبلات السيروتونين 5HT2a. إن امتصاص أريبيبرازول في الدوران الجهازي بعد إعطاء المستودع بطيء ويتأخر بسبب انخفاض قابلية ذوبان جزيئات أريبيبرازول. متوسط ​​عمر النصف للامتصاص حوالي 28 يومًا. بعد الجرعات المتعددة في العضل ، ترتفع تركيزات أريبيبرازول في الدم تدريجياً إلى أقصى تركيز بعد متوسط ​​Tmax لمدة 7 أيام للعضلة الألوية و 4 أيام للعضلة الدالية ، على التوالي. يتم تحقيق تركيزات الحالة المستقرة بعد الجرعة الرابعة في كلا موقعي الحقن. يرتبط أكثر من 99٪ من الدواء بالبروتينات ، وخاصة الألبومين. يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد (نزع الهيدروجين ، الهيدروكسيل و N-dealkylation) ؛ يشارك الإنزيمات CYP3A4 و CYP2D6 في عملية التمثيل الغذائي. الجزيء النشط الرئيسي في الدوران الجهازي هو أريبيبرازول نفسه. يمثل المستقلب النشط ، ديهيدرو أريبيبرازول ، ما يقرب من 3 ٪ من أريبيبرازول AUC بعد الجرعات المتعددة. بعد الجرعات المتعددة من 400 مجم أو 300 مجم من عقار المستودع ، فإن متوسط ​​عمر النصف النهائي للتخلص من الأريبيبرازول هو 46.5 و 29.9 يومًا ، على التوالي ، ويفترض أن ذلك يرجع إلى معدل الامتصاص المحدد للمعلمات الحركية. يُفرز أريبيبرازول في البول (27٪) والبراز (60٪) ، بشكل أساسي كمستقلبات. إجمالي تخليص الجسم من أريبيبرازول في المستقلبات الضعيفة CYP2D6 أقل بنسبة 50٪ تقريبًا من المستقلبات الشاملة CYP2D6.

الجرعة

عضليا. البالغون: 400 مجم (جرعة ابتدائية وجرعة مداومة) مرة في الشهر كحقنة واحدة (في موعد لا يتجاوز 26 يومًا بعد الحقن السابق). بعد الحقن الأول لمدة 14 يومًا متتاليًا ، يجب الاستمرار في تناول 10-20 مجم من أريبيبرازول عن طريق الفم للحفاظ على المستويات العلاجية للأريبيبرازول أثناء بدء العلاج. إذا ظهرت آثار جانبية بعد جرعة 400 مجم ، ففكر في تقليل الجرعة إلى 300 مجم مرة في الشهر. الجرعات المنسية. الجرعة الثانية أو الثالثة الفائتة: انقضت أكثر من 4 إلى 5 أسابيع منذ آخر حقنة - يجب إعادة الإدارة المشتركة لأريبيبرازول عن طريق الفم لمدة 14 يومًا مع الحقنة التالية ، ثم استئناف جدول الحقن الشهري. الجرعة الرابعة أو اللاحقة المفقودة (أي الحالة المستقرة):> 4 أسابيع إلى 6 أسابيع قد انقضت منذ آخر حقنة - يجب إعادة الإدارة المشتركة لأريبيبرازول عن طريق الفم لمدة 14 يومًا مع الحقنة التالية ، ثم استئناف الجدول الشهري الحقن. مجموعات خاصة من المرضى. لم يتم إثبات سلامة وفعالية الدواء لدى الأطفال والمراهقين حتى سن 17 عامًا. لم تثبت سلامة وفعالية المرضى بعمر أكبر من 65 سنة. لا يلزم تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي. لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي خفيف أو معتدل. لا توجد بيانات كافية لتقديم توصيات بشأن الجرعات في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، والجرعات في هؤلاء المرضى تتطلب الحذر ، ويوصى بالشكل الفموي. في المرضى المعروفين أنهم يعانون من ضعف التمثيل الغذائي بواسطة CYP2D6 ، يجب أن تكون جرعة البدء وجرعة الصيانة 300 مجم ؛ عند تناوله مع مثبطات قوية لـ CYP3A4 ، يجب تقليل الجرعة إلى 200 مجم. تعديلات الجرعة بسبب التفاعلات. بالنسبة للمرضى الذين يتناولون مثبطات CYP3A4 القوية المصاحبة و / أو مثبطات CYP2D6 القوية لأكثر من 14 يومًا ، يجب تقليل جرعة أريبيبرازول كما هو موضح في الجدول أدناه. المرضى الذين يتناولون حاليًا مستودعات أريبيبرازول بجرعة 400 مجم و: مثبطات قوية لـ CYP2D6 أو مثبطات قوية لـ CYP3A4 - تقلل جرعة أريبيبرازول إلى 300 مجم ؛ مثبطات CYP2D6 القوية والمثبطات القوية لـ CYP3A4 - تقلل جرعة أريبيبرازول إلى 200 مجم. المرضى الذين يتناولون حاليًا 300 مجم من مستودع أريبيبرازول و: مثبطات CYP2D6 القوية أو مثبطات CYP3A4 القوية - تقلل جرعة أريبيبرازول إلى 200 مجم ؛ مثبطات CYP2D6 القوية والمثبطات القوية لـ CYP3A4 - تقلل جرعة أريبيبرازول إلى 160 مجم. إذا تم إيقاف مثبط CYP3A4 أو CYP2D6 ، فقد يلزم زيادة جرعة أريبيبرازول إلى تلك المستخدمة سابقًا. إذا ظهرت ردود فعل سلبية على الرغم من تعديلات جرعة أريبيبرازول ، يجب إعادة النظر في الحاجة إلى الاستخدام المتزامن لمثبط CYP2D6 أو CYP3A4. يجب تجنب الاستخدام المتزامن لمحفز CYP3A4 مع مستودع أريبيبرازول لأكثر من 14 يومًا لأن هذا يؤدي إلى انخفاض مستويات الدم من أريبيبرازول وقد لا يكون فعالًا. طريقة العطاء. يتم إعطاء الدواء عن طريق الحقن العضلي فقط. لا ينبغي أن تدار عن طريق الوريد أو تحت الجلد. عند إعطائه في عضلة الألوية ، يوصى باستخدام إبر الأمان 22 جم × 38 مم للحقن تحت الجلد في عضلة الألوية ؛ للمرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة (مؤشر كتلة الجسم> 28 كجم / م 2) ، استخدم إبر الأمان للحقن تحت الجلد 21 جم × 50 مم ؛ يجب تدوير موقع الحقن عن طريق إدارة الدواء لعضلة الألوية أو عضلة أخرى. بالنسبة للحقن الدالية ، يوصى باستخدام إبر أمان 23 جم × 25 مم ؛ بالنسبة للمرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة ، استخدم إبر الأمان للحقن تحت الجلد 22 جم × 38 مم ؛ يجب تدوير موقع الحقن عن طريق إعطاء الدواء لعضلة دالية واحدة ، ثم إلى الأخرى.

دواعي الإستعمال

استقرت المعالجة الوقائية لمرض انفصام الشخصية في المرضى البالغين باستخدام أريبيبرازول عن طريق الفم.

موانع

فرط الحساسية تجاه أريبيبرازول أو لأي من السواغات.

الاحتياطات

مع الأدوية المضادة للذهان ، قد يستغرق تحسين الحالة السريرية أيامًا أو أسابيع ؛ خلال هذا الوقت يجب مراقبة المريض بعناية بما في ذلك علامات التفكير والسلوك الانتحاري. يجب أن يتم العلاج بمضادات الذهان للمرضى المعرضين لخطر كبير تحت إشراف دقيق. لا ينبغي استخدام المستودع لعلاج الانفعالات الشديدة أو الحالات الذهانية الحادة عند الحاجة إلى تخفيف الأعراض بشكل فوري. لا يوصف أريبيبرازول لعلاج الذهان المرتبط بالخرف. لوحظ زيادة معدل الوفيات ووقوع الحوادث الوعائية الدماغية في المرضى المسنين المصابين بالذهان المرتبط بمرض الزهايمر والذين تم علاجهم باستخدام أريبيبرازول. استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية (تاريخ من احتشاء عضلة القلب أو مرض نقص تروية ، فشل القلب أو اضطرابات التوصيل) ، وأمراض الأوعية الدموية الدماغية ، والظروف المؤهبة لانخفاض ضغط الدم (الجفاف ، وانخفاض حجم الدم المنتشر والعلاج الخافض للضغط) أو ارتفاع ضغط الدم ، بما في ذلك التقدمي أو الخبيث ؛ مع تاريخ عائلي لإطالة كيو تي ؛ مع تاريخ من النوبات أو الأمراض التي قد تؤهب للنوبات ؛ مع مرض السكري أو مع عوامل الخطر لتطور مرض السكري (السيطرة على نسبة السكر في الدم بانتظام) ؛ مع عوامل خطر كبيرة للإصابة بالسمنة (مثل تاريخ مرض السكري أو اضطرابات الغدة الدرقية أو الورم الحميد في الغدة النخامية) ؛ مع خطر الإصابة بالالتهاب الرئوي التنفسي. يجب تحديد عوامل خطر الانصمام الخثاري الوريدي واتخاذ التدابير الوقائية المناسبة قبل بدء العلاج باستخدام أريبيبرازول وأثناء العلاج مع جميع عوامل الخطر المحتملة لـ VTE. قد يكون المرضى الذين أدمنوا على القمار في الماضي أكثر عرضة لهذا التأثير الجانبي ويجب مراقبتهم بعناية. يجب مراقبة جميع المرضى الذين عولجوا بأريبيبرازول بحثًا عن علامات فرط سكر الدم مثل العطش المفرط ، التبول ، الشهية المفرطة ، والضعف. يجب إيقاف جميع مضادات الذهان ، بما في ذلك أريبيبرازول ، في حالة ظهور أعراض المتلازمة الخبيثة للذهان (NMS) أو ارتفاع درجة الحرارة غير المبررة دون أعراض سريرية أخرى لـ NMS. في حالة خلل الحركة المتأخر ، ينبغي النظر في تقليل الجرعة أو وقف علاج أريبيبرازول.

نشاط غير مرغوب فيه

شائعة: زيادة الوزن ، داء السكري ، فقدان الوزن ، فرط النشاط ، القلق ، القلق ، الأرق ، اضطراب خارج الهرمية ، عدم القدرة على الحركة ، الرعاش ، خلل الحركة ، التخدير ، النعاس ، الدوخة ، الصداع ، جفاف الفم ، تصلب العضلات والعظام ، ضعف الانتصاب ، رد فعل موقع الحقن ، تصلب موقع الحقن ، التعب ، زيادة إنزيم CPK في الدم. غير شائعة: قلة العدلات ، فقر الدم ، قلة الصفيحات ، انخفاض عدد العدلات ، انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء ، فرط الحساسية ، انخفاض برولاكتين الدم ، فرط برولاكتين الدم ، فرط سكر الدم ، فرط كوليسترول الدم ، فرط أنسولين الدم ، فرط شحميات الدم ، فرط شحوم الدم ، اضطرابات الأكل ، الأفكار الذهانية ، اضطرابات الانتحار ، فرط النشاط الجنسي ، تفاعلات الهلع ، الاكتئاب ، الضعف العاطفي ، اللامبالاة ، خلل النطق ، اضطرابات النوم ، صرير الأسنان ، انخفاض الرغبة الجنسية ، تغيرات المزاج ، خلل التوتر ، خلل الحركة المتأخر ، باركنسون ، اضطرابات الحركة ، فرط النشاط الحركي ، متلازمة "تململ الساقين" ، تصلب العضلات الهيكلية ، فرط التوتر ، بطء الحركة ، سيلان اللعاب ، عسر الهضم ، الهلوسة الشمية ، المظهر الإجباري مع دوران العين ، عدم وضوح الرؤية ، ألم العين ، ازدواج الرؤية ، الانقباضات البطينية ، بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، تقليل سعة موجة ECG T ، تشوهات ECG ، انعكاس الموجة ت. تخطيط كهربية القلب ، ارتفاع ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، ارتفاع ضغط الدم ، السعال ، الفواق ، مرض الارتجاع المعدي المريئي ، عسر الهضم ، القيء ، الإسهال ، الغثيان ، آلام الجزء العلوي من البطن ، عدم الراحة في البطن ، الإمساك ، حركات الأمعاء المتكررة ، زيادة إفراز اللعاب ، اختبار غير طبيعي زيادة في إنزيمات الكبد ، زيادة في إنزيم ALT ، AST ، GGT ، زيادة في نسبة البيليروبين في الدم ، تساقط الشعر ، حب الشباب ، الوردية ، الأكزيما ، تصلب الجلد ، تصلب العضلات ، تقلصات العضلات ، ارتعاش العضلات ، توتر العضلات ، آلام العضلات ، ألم في الأطراف ، آلام المفاصل ، آلام الظهر ، انخفاض نطاق حركة المفاصل ، تصلب الرقبة ، التثلج ، تحص الكلية ، بيلة سكرية ، ثر اللبن ، التثدي ، ألم الثدي ، جفاف المهبل ، الحمى ، الوهن ، اضطراب المشي ، عدم الراحة في الصدر ، رد فعل موقع الحقن ، حمامي في موقع الحقن ، تورم في موقع الحقن ، إزعاج في موقع الحقن ، حكة في موقع الحقن ، ألم متزايد حرقان ، تباطؤ ، زيادة نسبة السكر في الدم ، انخفاض نسبة الجلوكوز في الدم ، زيادة الهيموجلوبين الغليكوزيلاتي ، زيادة محيط الخصر ، انخفاض الكوليسترول ، الدهون الثلاثية في الدم. غير معروف: قلة الكريات البيض ، تفاعلات تحسسية (مثل:رد فعل تأقي ، وذمة وعائية بما في ذلك تورم اللسان ، وتورم الوجه ، والحكة أو الشرى) ، غيبوبة فرط الأسمولية السكري ، الحماض الكيتوني ، وفقدان الشهية ، ونقص صوديوم الدم ، والانتحار الكامل ، ومحاولة الانتحار ، والإدمان المرضي على القمار ، والعصبية ، والسلوك العدواني ، والمتلازمة الخبيثة للذهان ، والمتلازمة الخبيثة للذهان الذكور الكبرى ، متلازمة السيروتونين ، اضطراب الكلام ، الموت المفاجئ غير المبرر ، السكتة القلبية ، تورساد دي بوانت ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، إطالة كيو تي ، الإغماء ، الجلطات الدموية الوريدية (بما في ذلك الانسداد الرئوي والتخثر الوريدي العميق) ، تشنج الفم والبلعوم ، تشنج الحنجرة ، الالتهاب الرئوي التنفسي ، التهاب البنكرياس ، عسر البلع ، فشل الكبد ، اليرقان ، التهاب الكبد ، زيادة ALP ، طفح جلدي ، تفاعل أرجي ضوئي ، التعرق ، انحلال الربيدات ، احتباس البول ، سلس البول ، متلازمة الانسحاب الوليدي ، الانتصاب لفترات طويلة ، اضطرابات تنظيم درجة الحرارة (مثل انخفاض حرارة الجسم والحمى أ) ، ألم في الصدر ، وذمة محيطية ، تقلبات في جلوكوز الدم. قد تحدث تفاعلات عكسية دماغية وزيادة معدل الوفيات عند المرضى المسنين المصابين بالخرف. يتسبب الدواء في زيادة وانخفاض مستوى البرولاكتين في الدم.

الحمل والرضاعة

لا تستخدم أثناء الحمل ما لم تكن الفائدة المتوقعة تبرر بوضوح الخطر على الجنين (تم الإبلاغ عن تشوهات خلقية ولكن لا يمكن إثبات وجود علاقة سببية مع أريبيبرازول ؛ لا يمكن استبعاد السمية المحتملة للأجنة). عند وصف عقار أريبيبرازول ، من المهم أن تتذكر خصائص المستودع طويلة المدى للدواء. قد يعاني الأطفال حديثو الولادة الذين تعرضوا في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل لمضادات الذهان (بما في ذلك أريبيبرازول) من ردود فعل سلبية متفاوتة الشدة ووقت البدء ، بما في ذلك متلازمة خارج السبيل الهرمي و / أو متلازمة الانسحاب ؛ تم الإبلاغ عن التحريض ، وفرط التوتر ، ونقص التوتر ، والرعاش ، والنعاس ، وضيق التنفس ، واضطرابات التغذية - يجب مراقبة الولدان بعناية. يتم إفراز أريبيبرازول في حليب الثدي ، ويجب اتخاذ قرار إما بالتوقف عن الرضاعة الطبيعية أو التوقف عن العلاج بأريبيبرازول مع الأخذ بعين الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية للطفل وفائدة العلاج للأم. لم يثبت أن أريبيبرازول يضعف الخصوبة.

تعليقات

قد يؤثر أريبيبرازول على الأداء النفسي بسبب التأثيرات المحتملة على الجهاز العصبي والبصر (قد يحدث تخدير ، نعاس ، إغماء ، عدم وضوح الرؤية ، رؤية مزدوجة) - لا تقود السيارة أو تشغل الآلات حتى تعرف استجابتك الفردية للدواء.

التفاعلات

توخى الحذر عند استخدام أريبيبرازول بالتزامن مع أدوية أخرى للجهاز العصبي المركزي أو مع الكحول ؛ مع الأدوية التي تطيل فترة QT ؛ مع الأدوية التي يمكن أن تسبب اضطرابات بالكهرباء. أريبيبرازول مضاد لمستقبلات ألفا 1 الأدرينالية وقد يزيد من تأثيرات بعض الأدوية الخافضة للضغط. الاستخدام المتزامن لأريبيبرازول مع أدوية أخرى لتحفيز السيروتونين ، مثل مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية / مثبطات امتصاص السيروتونين (SSRIs / SNRIs) أو الأدوية التي تزيد من مستويات الأريبيبرازول يزيد من خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين. يتم استقلاب أريبيبرازول على سبيل المثال. بواسطة CYP2D6 و CYP3A4. الكينيدين ، وهو مثبط قوي لـ CYP2D6 ، يزيد بشكل كبير من المساحة تحت المنحنى للأريبيبرازول ؛ ينبغي النظر في تعديل جرعة أريبيبرازول. يجب تطبيق توصيات مماثلة عند الجمع بين العلاج مع مثبطات قوية أخرى لـ CYP2D6 مثل فلوكستين وباروكستين. الكيتوكونازول ، وهو مثبط قوي لـ CYP3A4 ، يزيد بشكل كبير من المساحة تحت المنحنى للأريبيبرازول ؛ في المرضى الذين يعانون من انخفاض نشاط CYP2D6 ، قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمثبطات قوية لـ CYP3A4 إلى زيادة تركيزات أريبيبرازول ؛ عند استخدام الكيتوكونازول أو مثبطات CYP3A4 القوية الأخرى بالتزامن مع أريبيبرازول ، يجب أن تفوق الفوائد المتوقعة المخاطر المحتملة. يجب مراعاة تعديل جرعة الأريبيبرازول عند استخدامه مع الكيتوكونازول. يجب اتباع توصيات مماثلة عند الجمع بين العلاج مع مثبطات قوية أخرى لـ CYP3A4 مثل مثبطات بروتياز إيتراكونازول وفيروس نقص المناعة البشرية. عند التوقف عن مثبط CYP2D6 أو CYP3A4 ، يجب زيادة جرعة أريبيبرازول إلى المستوى السابق لبدء العلاج المصاحب. عند استخدام مثبطات ضعيفة لـ CYP3A4 (مثل ديلتيازيم) أو CYP2D6 (إسيتالوبرام) بشكل متزامن ، يمكن توقع زيادات متواضعة في تركيزات أريبيبرازول. كاربامازيبين - محفز CYP3A4 قوي ، يقلل بشكل كبير من AUC و Cmax من aripiprazole ؛ قد يكون للمحرضات القوية الأخرى لـ CYP3A4 تأثيرات مماثلة ، مثل ريفامبيسين ، ريفابوتين ، فينيتوين ، فينوباربيتال ، بريميدون ، إيفافيرينز ، نيفيرابين ونبتة سانت جون (Hypericum perforatum) - يجب أن يقلل إعطاء الأدوية التي تحفز CYP3A4 بالاشتراك مع مستويات أريبيبرازول. أريبيبرازول في دمك وهذه المستويات قد لا تكون فعالة. لا يتم استقلاب أريبيبرازول بواسطة إنزيمات CYP1A ، لذلك لا يحتاج المدخنون إلى جرعات خاصة. لم ينتج عن الإدارة المشتركة لفالبروات أو الليثيوم مع أريبيبرازول أي تغييرات مهمة سريريًا في تركيزات أريبيبرازول. لم يكن لأريبيبرازول تأثير معنوي على استقلاب ركائز CYP2D6 (نسبة ديكستروميتورفان / 3 ميثوكسي مورفين) ، CYP2C9 (وارفارين) ، CYP2C19 (أوميبرازول) و CYP3A4 (ديكستروميثورفان). أريبيبرازول و ديهيدرو أريبيبرازول لا يغيران عملية التمثيل الغذائي بوساطة CYP1A2. من غير المحتمل أن تحدث تفاعلات مهمة سريريًا بين الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة هذه الإنزيمات. أريبيبرازول ، عند استخدامه مع لاموتريجين ، ديكستروميتورفان ، وارفارين ، أوميبرازول ، إسيتالوبرام أو فينلافاكسين ، لا يغير حركتها الدوائية - لا يلزم تعديل الجرعة.

السعر

Abilify صيانة ، السعر 100٪ PLN 1239.94

يحتوي المستحضر على المادة: أريبيبرازول