بالكسيا

1 قرص الأسرى. يحتوي على 50 مجم ، 75 مجم أو 100 مجم من تابنتادول (على شكل هيدروكلوريد). يحتوي المستحضر على اللاكتوز.

عمل

مسكن قوي للآلام مع مفعول مزدوج في جزيء واحد: ناهض لمستقبلات الأفيون ويمنع امتصاص النورإبينفرين. ينتج Tapentadol التأثير المسكن مباشرة ، دون مشاركة المستقلبات النشطة دوائيا. وهو فعال في علاج الألم المسبب للألم ، والأعصاب ، والألم الحشوي والتهابات. متوسط ​​التوافر البيولوجي المطلق بعد جرعة واحدة (صيام) هو ما يقرب من 32 ٪ بسبب التمثيل الغذائي التمريري الأول. الحد الأقصى لتركيز تابنتادول في الدم يحدث عادة بعد حوالي 1.25 ساعة ، حيث يرتبط تابنتادول ببروتينات البلازما في حوالي 20٪. يتم استقلابه على نطاق واسع (97٪). المسار الأيضي الرئيسي هو الجلوكورونيد. إن الإنزيم الذي يحفز تفاعل الجلوكورونيد هو UDP-glucuronyl transferase - UGT (بشكل أساسي الأشكال الإسوية UGT1A6 و UGT1A9 و UGT2B7). يتم استقلابه أيضًا ، إلى حدٍ ما ، بواسطة نظام السيتوكروم P450: CYP2C9 و CYP2C19 - إلى N-desmethylotapentadol (13٪) و CYP2D6 - إلى hydroxytapentadol (2٪) ؛ ثم تخضع هذه المشتقات لتفاعل اقتران. لا يساهم أي من المستقلبات في التأثير المسكن. يُفرز الدواء بشكل حصري تقريبًا عن طريق الكلى (99٪) في شكل مستقلبات. T0.5 النهائي هو 4 ساعات ، وقد لوحظ زيادة في التعرض (AUC) ومستويات الدم من تابنتادول في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي. لوحظ زيادة التعرض (AUC) لـ tapentadol O-glucuronide في مرضى القصور الكلوي.

الجرعة

شفويا. الكبار. يجب أن يتكيف نظام الجرعات مع شدة الألم الفردي للمريض ، وخبرة العلاج السابقة ، والقدرة على مراقبة المريض. جرعة البدء الموصى بها هي قرص واحد. 50 مجم تابنتادول يعطى كل 4 - 6 ساعات وقد تكون الجرعات الأولية الأكبر ضرورية ، وهذا يتوقف على شدة الألم وتجربة المريض السابقة في استخدام المسكنات. يمكن إعطاء الجرعة التالية في اليوم الأول من العلاج ، حتى بعد ساعة واحدة من تناول جرعة البداية ، إذا لم يتم تخفيف الآلام بشكل كافٍ. لم يتم دراسة الجرعات اليومية الإجمالية التي تزيد عن 700 مجم من تابنتادول في اليوم الأول من العلاج والصيانة ، ولم يتم دراسة الجرعات اليومية التي تزيد عن 600 مجم من تابنتادول وبالتالي لا ينصح باستخدامها. الأقراص المغلفة مصممة للاستخدام في تسكين الآلام الحادة. إذا كان من المتوقع أو الضروري أن يخضع المريض لعلاج طويل الأمد ويتم تحقيق تخفيف فعال للألم ، في حالة عدم وجود آثار جانبية لا تطاق ، ينبغي النظر في تحويل المريض إلى العلاج المطول. كما هو الحال مع أي علاج للأعراض ، يجب إعادة تقييم الحاجة إلى استمرار العلاج باستخدام تابنتادول بشكل مستمر. عندما لا يحتاج المريض إلى علاج تابنتادول ، قد يكون من المناسب تقليص الجرعة تدريجيًا لمنع أعراض الانسحاب. مجموعات خاصة من المرضى. لم يتم دراسة الدواء لدى مرضى الفشل الكلوي الحاد ، لذلك لا ينصح باستخدامه في هذه المجموعة. يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل. يجب أن يبدأ العلاج عند هؤلاء المرضى بأقل جرعة ممكنة ، على سبيل المثال 50 مجم تابنتادول على شكل قرص مغلف بالفيلم لا يتم استخدامه أكثر من مرة واحدة كل 8 ساعات.في بداية العلاج ، لا ينصح بجرعة يومية تزيد عن 150 مجم من تابنتادول.يجب إجراء مزيد من العلاج مع الحفاظ على تأثير المسكن مع التسامح المقبول ، عن طريق تقصير أو إطالة فترات الجرعات. لم يتم دراسة الفعالية في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد وبالتالي لا ينصح باستخدامها في هذه المجموعة. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا. طريقة العطاء. يمكن تناول الأقراص مع الطعام أو بدونه.

دواعي الإستعمال

لعلاج الآلام الحادة المتوسطة إلى الشديدة لدى البالغين والتي لا يمكن السيطرة عليها بشكل كافٍ إلا باستخدام المسكنات الأفيونية.

موانع

فرط الحساسية تجاه تابنتادول أو أي من السواغات. الحالات التي يتم فيها منع استخدام ناهضات μ ، بما في ذلك: الاكتئاب التنفسي الشديد (في الغرف غير المراقبة أو في حالة عدم وجود معدات الإنعاش) ، أو الربو القصبي الحاد أو الشديد ، أو فرط ثنائي أكسيد الكربون. انسداد أو انسداد الأمعاء المشتبه به. التسمم الحاد بالكحول أو المنومات أو المسكنات ذات التأثير المركزي أو المواد ذات التأثير النفساني.

الاحتياطات

يجب مراقبة جميع المرضى الذين يتناولون الدواء بعناية بحثًا عن علامات سوء الاستخدام والاعتماد. لا ينصح باستخدام تابنتادول في المرضى الذين يعانون من أعراض زيادة الضغط داخل الجمجمة أو ضعف الوعي أو الغيبوبة (زيادة حساسية هؤلاء المرضى للتأثير داخل الجمجمة لاحتباس ثاني أكسيد الكربون) ؛ مع تاريخ من النوبات أو مع زيادة خطر النوبات ؛ مع القصور الكلوي الشديد. مع ضعف كبدي شديد. توخي الحذر عند المرضى: مع اختلال كبدي معتدل ، خاصة في بداية العلاج (زيادة التعرض الجهازي لتابينتادول) ؛ بعد إصابة في الرأس وأورام في المخ. مع أمراض القناة الصفراوية ، بما في ذلك التهاب البنكرياس الحاد (يمكن أن يسبب التابنتادول العضلة العاصرة لتشنج أودي) ؛ مع ضعف وظائف الجهاز التنفسي (زيادة خطر الإصابة بالاكتئاب التنفسي ؛ ينبغي النظر في استخدام ناهض أفيوني بديل للألم ؛ في هؤلاء المرضى ، يجب استخدام الدواء فقط تحت إشراف طبي صارم بأقل جرعة فعالة ممكنة). يجب استخدام تابنتادول بحذر مع الأدوية التي لها خصائص ناهض - ناهض (مثل بنتازوسين ، نالبوفين) أو ناهضات أفيونية جزئية (مثل البوبرينورفين). في المرضى الذين يستخدمون البوبرينورفين لعلاج الاعتماد على المواد الأفيونية ، ينبغي النظر في خيارات العلاج البديلة ، مثل التوقف المؤقت للبوبرينورفين ، إذا أصبح استخدام ناهض أفيوني كامل (تابنتادول) ضروريًا في وجود ألم حاد. عند استخدام ناهض كامل الأفيون μ بالتزامن مع البوبرينورفين ، قد يلزم زيادة جرعة الناهض الكامل ومراقبة المريض باستمرار بحثًا عن ردود الفعل السلبية مثل الاكتئاب التنفسي. لم يتم إثبات سلامة وفعالية الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا وبالتالي لا ينصح باستخدامه في هذه المجموعة من المرضى. بسبب محتوى اللاكتوز ، لا ينبغي استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، ونقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

نشاط غير مرغوب فيه

شائعة جدا: دوار ، نعاس ، صداع ، غثيان ، قيء. شائعة: انخفاض الشهية ، القلق ، حالة الارتباك ، الهلوسة ، اضطرابات النوم ، الأحلام غير العادية ، الرعشة ، الاحمرار ، الإمساك ، الإسهال ، عسر الهضم ، جفاف الفم ، الحكة ، التعرق ، الطفح الجلدي ، تقلصات العضلات ، الوهن ، التعب. ، الشعور بتغير درجة حرارة جسمك. غير شائعة: مزاج مكتئب ، ارتباك ، هياج ، عصبية ، قلق ، مزاج مبتهج ، اضطراب في الانتباه ، ضعف الذاكرة ، انهيار وشيك ، تخدير ، ترنح ، عسر الكلام ، نقص الحس ، مذل ، تقلصات عضلية لا إرادية ، اضطراب بصري ، زيادة إيقاع معدل ضربات القلب ، خفقان القلب ، انخفاض ضغط الدم ، اكتئاب الجهاز التنفسي ، انخفاض تشبع الأكسجين ، ضيق التنفس ، عدم الراحة في البطن ، الشرى ، اضطرابات التبول ، بولاكيوريا ، متلازمة الانسحاب ، الوذمة ، الشعور غير الطبيعي ، الشعور بالسكر ، التهيج ، الشعور بالاسترخاء. نادرة: فرط الحساسية للأدوية ، التفكير غير الطبيعي ، النوبات ، اضطرابات الوعي ، التنسيق غير الطبيعي ، انخفاض معدل ضربات القلب ، إفراغ المعدة غير الطبيعي. يكون خطر الأفكار الانتحارية والانتحار أكبر لدى المرضى الذين يعانون من آلام مزمنة ، كما أن استخدام المواد التي لها تأثير واضح على نظام أحادي الأمين يرتبط بزيادة خطر الانتحار لدى مرضى الاكتئاب ، خاصة في بداية العلاج (ومع ذلك ، لا يوجد دليل على زيادة خطر الإصابة بالانتحار. تابنتادول).

الحمل والرضاعة

لا تستخدم أثناء الحمل إلا إذا كانت فائدة تابنتادول أكبر من المخاطر على الجنين (لوحظت آثار على نمو ما بعد الولادة عندما تم إعطاء جرعات الأم بمستويات لا تسبب أي آثار جانبية ملحوظة). لا ينصح باستخدامه أثناء الولادة وقبلها مباشرة. يجب مراقبة الأطفال حديثي الولادة الذين تناولت أمهاتهم تابنتادول من أجل تثبيط الجهاز التنفسي. لا تستخدم أثناء الرضاعة الطبيعية (قد ينتقل الدواء إلى حليب الثدي ؛ لا يمكن استبعاد خطر على الرضاعة الطبيعية).

تعليقات

قد يكون للدواء تأثير كبير على القدرة على القيادة واستخدام الآلات ، خاصة في بداية العلاج ، بعد كل تغيير للجرعة وعند استخدامه بشكل متزامن مع الكحول أو المهدئات.

التفاعلات

قد تزيد البنزوديازيبينات والباربيتورات والمواد الأفيونية (بما في ذلك مسكنات الألم أو مثبطات السعال أو الأدوية البديلة) من خطر الإصابة بالاكتئاب التنفسي عند استخدامها مع تابنتادول. مثبطات الجهاز العصبي المركزي ، مثل البنزوديازيبينات ، مضادات الذهان ، مضادات الهيستامين H1 ، المواد الأفيونية ، الكحول قد تزيد من التأثيرات المهدئة للتابنتادول وتضعف القدرة على التركيز. عند استخدام تابنتادول مع الأدوية التي تثبط مركز الجهاز التنفسي و / أو الجهاز العصبي المركزي ، ينبغي النظر في تقليل جرعة أحد الأدوية أو كليهما. يجب استخدام تابنتادول بحذر مع الأدوية التي لها خصائص ناهض-ناهض (مثل بنتازوسين ، نالبوفين) أو ناهضات أفيونية جزئية (مثل البوبرينورفين). قد تحدث أعراض متلازمة السيروتونين (الارتباك ، والإثارة ، والحمى ، والتعرق ، والرنح ، وفرط المنعكسات ، والرمع العضلي والإسهال) عند استخدام تابنتادول في وقت واحد مع الأدوية ذات خصائص هرمون السيروتونين (بما في ذلك مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية - SSRIs) ؛ عادة ما يؤدي انسحاب أدوية هرمون السيروتونين إلى تحسن سريع. مثبطات قوية لـ UDP-glucuronyl transferase (الإنزيم الذي يحفز عملية التمثيل الغذائي في tapentadol) ، بما في ذلك. قد يؤدي الكيتوكونازول والفلوكونازول وحمض ميكلوفيناميك إلى زيادة التعرض الجهازي لتابينتادول (AUC). المحرضات القوية لإنزيمات التمثيل الغذائي ، بما في ذلك ريفامبيسين ، الفينوباربيتال ، نبتة سانت جون (Hypericum perforatum) قد تقلل من فعالية تابنتادول ؛ أثناء إيقافهم ، يزداد خطر الآثار الجانبية. لا ينبغي استخدام تابنتادول بالتزامن مع مثبطات MAO وفي غضون 14 يومًا بعد التوقف عن تناولها ، نظرًا للتأثير المحتمل لزيادة تركيز النوربينفرين في المشابك ، مما قد يتسبب في آثار قلبية وعائية ضارة مثل أزمة ارتفاع ضغط الدم.

يحتوي المستحضر على المادة: Tapentadol