إبيفول

1 قرص يحتوي على 5 ملغ من نيبيفولول على شكل هيدروكلوريد. يحتوي المستحضر على اللاكتوز.

عمل

Nebivolol هو رفقاء من اثنين من المتغيرات: nebivolol SRRR (d-nebivolol) و nebivolol RSSS (l-nebivolol) مع تأثير دوائي مزدوج. وهو مضاد تنافسي وانتقائي لمستقبلات بيتا الأدرينالية (SRRR enantiomer) ، وله تأثير خفيف في توسع الأوعية مرتبط بالتأثير على مسار L- أرجينين / أكسيد النيتريك. يبطئ معدل ضربات القلب ويخفض ضغط الدم أثناء الراحة وأثناء التمرين ، سواء في الأشخاص الذين يعانون من ضغط الدم الطبيعي أو المصابين بارتفاع ضغط الدم. في الجرعات العلاجية ، لا يظهر تضاد ألفا الأدرينالية. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص كل من مضادات nebivolol بسرعة من الجهاز الهضمي (لا يتأثر الامتصاص بالغذاء). يتأيض Nebivolol على نطاق واسع ، جزئياً إلى مستقلبات الهيدروكسي النشطة. يتم استقلاب Nebivolol عن طريق هيدروكسيل الأليكليك والعطري ، اقتران N-dealkylation وحمض الجلوكورونيك ؛ بالإضافة إلى ذلك ، يتم تشكيل الجلوكورونيدات من مستقلبات الهيدروكسي. يعتمد استقلاب النبيفولول عن طريق الهيدروكسيل العطري على تعدد الأشكال التأكسدي الوراثي لإنزيم CYP2D6. يبلغ التوافر الحيوي الفموي للنيبيفولول حوالي 12٪ في المستقلبات الواسعة ويكاد يكتمل في المستقلبات الفقيرة. في نفس الجرعات ، يكون Cmax للنيبيفولول غير المتغير في الدم أعلى بحوالي 23 مرة في المستقلبات الضعيفة مقارنة بالمستقلبات واسعة النطاق. T0.5 enantiomers في الأشخاص الذين يعانون من التمثيل الغذائي السريع حوالي 10 ساعات ؛ في المستقلبات الفقيرة يكون 3-5 مرات أطول. في المستقلبات واسعة النطاق ، يكون تركيز الدم في متماثل RSSS أعلى قليلاً من تركيز SRRR ، ويكون الفرق أكبر في المستقلبات الضعيفة. في المرضى الذين يعانون من عملية التمثيل الغذائي السريع ، يكون T0.5 من مستقلبات الهيدروكسيل لكلا الصبغيين حوالي 24 ساعة ، وهو ضعف طوله لدى الأشخاص الذين يعانون من بطء عملية التمثيل الغذائي. في معظم المرضى (المستقلبات الواسعة النطاق) ، يتم تحقيق تركيزات ثابتة من nebivolol في الدم في غضون 24 ساعة ومن مستقلبات الهيدروكسيل في غضون أيام قليلة. يرتبط كلا المتضادمين بشكل أساسي بألبومين البلازما (98.1٪ لـ nebivolol SRRR و 97.9٪ لـ nebivolol RSSS). خلال أسبوع واحد من الإعطاء ، يتم إخراج 38٪ من الجرعة المعطاة في البول و 48٪ في البراز.

الجرعة

شفويا. الكبار. ارتفاع ضغط الدم: 1 قرص (5 ملغ) يوميا في نفس الوقت (يحدث التأثير بعد أسبوع إلى أسبوعين من العلاج ، في بعض الحالات - بعد 4 أسابيع). من الممكن استخدام حاصرات بيتا كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط ، حتى الآن لوحظ تأثير مضاف خافض للضغط فقط مع نيبفولول وهيدروكلوروثيازيد (12.5-25 مجم). مجموعات خاصة من المرضى. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي والمرضى المسنين (> 65 سنة) ، جرعة البدء الموصى بها هي 2.5 مجم يومياً ، ويمكن زيادتها إلى 5 مجم إذا لزم الأمر. في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا ، يجب توخي الحذر والمراقبة الدقيقة (خبرة سريرية محدودة). هذا الدواء هو مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي أو ضعف في وظائف الكبد. بسبب نقص البحث ، لا ينصح باستخدام الدواء للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. قصور القلب المزمن. يجب الشروع في علاج قصور القلب المزمن المستقر عن طريق زيادة الجرعة تدريجيًا حتى الوصول إلى جرعة المداومة المثلى لكل مريض. يجب أن يعاني المرضى من قصور قلبي مزمن مستقر دون فشل حاد خلال الأسابيع الستة الماضية.في المرضى الذين يتلقون أدوية القلب والأوعية الدموية بما في ذلك مدرات البول والديجوكسين ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ، يجب تثبيت جرعات هذه الأدوية خلال الأسبوعين الماضيين. قبل أسبوع من بدء العلاج بالنيبيفولول. يجب زيادة جرعة البدء كل أسبوع إلى أسبوعين حسب قدرة المريض على التحمل: 1.25 مجم نيبيفولول ، وتزيد إلى 2.5 مجم نيبيفولول مرة واحدة يوميًا ، ثم إلى 5 مجم مرة واحدة يوميًا ، ثم إلى 10 مجم مرة واحدة يوميًا. الجرعة القصوى الموصى بها هي 10 ملغ نيبيفولول مرة واحدة يومياً. يجب أن يتم بدء العلاج وأي زيادة في الجرعة تحت إشراف طبيب ذي خبرة ، ويجب مراقبة المريض لمدة ساعتين على الأقل للتأكد من أن حالة المريض لا تزال مستقرة (ضغط الدم ، ومعدل ضربات القلب ، واضطرابات التوصيل ، وعلامات تدهور قصور القلب) . إذا لزم الأمر ، يمكن أيضًا تقليل جرعة الصيانة تدريجياً وإعادة زيادتها حسب الحاجة. أثناء معايرة الجرعة ، في حالة تفاقم قصور القلب أو عدم تحمل الأدوية ، يوصى أولاً بتخفيض جرعة نيبيفولول أو ، إذا لزم الأمر ، التوقف الفوري عن العلاج (في حالة انخفاض ضغط الدم الشديد ، وتفاقم قصور القلب مع الوذمة الرئوية الحادة ، والصدمة القلبية ، وبطء القلب المصحوب بأعراض أو كتلة أذينية بطينية). عادة ما يكون علاج قصور القلب المزمن المستقر بالنيبيفولول علاجًا طويل الأمد. انسحاب المخدرات. لا ينصح بإيقاف العلاج بالنيبيفولول فجأة لأن هذا قد يؤدي إلى تفاقم مؤقت في قصور القلب. إذا كان التوقف عن العلاج ضروريًا ، يجب تقليل الجرعة تدريجياً إلى النصف كل أسبوع. مجموعات خاصة من المرضى. بالنسبة للمرضى المسنين ، لا يلزم تعديل الجرعة حيث يتم زيادة الجرعة تدريجياً إلى الحد الأقصى للجرعة المسموح بها. لا يلزم تعديل الجرعة في حالة القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط ​​حيث يتم زيادة الجرعة تدريجياً حتى الحد الأقصى للجرعة التي يتحملها المريض. بسبب نقص الخبرة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (كرياتينين المصل ≥250 ميكرولتر / لتر) ، لا ينصح باستخدام النيبيفولول في هؤلاء المرضى. نظرًا لمحدودية البيانات في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي ، فإن استخدام الدواء في هذه المجموعة هو بطلان. بسبب نقص البحث ، لا ينصح باستخدام الدواء للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. طريقة العطاء. يجب ابتلاع القرص بكمية كافية من الماء (كوب واحد على سبيل المثال) بغض النظر عن الوجبات.

دواعي الإستعمال

علاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي. علاج قصور القلب المزمن المستقر والخفيف والمعتدل كعامل مساعد للعلاج القياسي في المرضى المسنين (70 سنة).

موانع

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. فشل الكبد أو ضعف الكبد. قصور القلب الحاد أو الصدمة القلبية أو نوبات قصور القلب اللا تعويضي التي تتطلب علاجًا مؤثرًا في التقلص العضلي عن طريق الوريد. متلازمة الجيوب الأنفية المريضة ، بما في ذلك الإحصار الجيبي الأذيني. الإحصار الأذيني البطيني IIst. أو الدرجة الثالثة (بدون جهاز تنظيم ضربات القلب). تاريخ التشنج القصبي والربو القصبي. ورم القواتم غير المعالج. الحماض الاستقلابي. بطء القلب (معدل ضربات القلب <60 نبضة في الدقيقة قبل بدء العلاج). انخفاض ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 مم زئبق). اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة.

الاحتياطات

يقلل حصار بيتا الأدرينالي المستمر من خطر عدم انتظام ضربات القلب أثناء التخدير والتنبيب. إذا انقطع حاصرات بيتا استعدادًا للجراحة ، يجب إيقاف حاصرات بيتا قبل 24 ساعة على الأقل من الجراحة. يجب توخي الحذر عند استخدام بعض أنواع التخدير التي تثبط عضلة القلب. يمكن منع التفاعلات المبهمة عن طريق إعطاء الأتروبين في الوريد. لا ينبغي استخدام حاصرات بيتا في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني غير المعالج حتى تستقر حالتهم. في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الإقفارية ، يجب التوقف عن العلاج بحاصرات بيتا تدريجيًا ، أي على مدى أكثر من أسبوع إلى أسبوعين ، وإذا لزم الأمر ، يجب بدء العلاج البديل في نفس الوقت قدر الإمكان لمنع تفاقم الذبحة الصدرية. يمكن أن تسبب حاصرات بيتا-الأدرينالية بطء القلب: إذا كان معدل النبض أقل من 50-55 نبضة في الدقيقة و / أو يعاني المريض من أعراض تدل على بطء القلب ، فيجب تقليل الجرعة. يجب توخي الحذر عند استخدام حاصرات بيتا في المرضى الذين يعانون من: اضطرابات الدورة الدموية الطرفية (مرض رينود أو ظاهرة ، العرج المتقطع) - قد يحدث تفاقم لهذه الاضطرابات ؛ في المرضى الذين يعانون من إحصار أذيني بطيني Ist. (إطالة زمن التوصيل بواسطة حاصرات β) ؛ في المرضى الذين يعانون من ذبحة برنزميتال (خطر حدوث تقلص غير مقيد بوساطة مستقبلات ألفا للشرايين التاجية ، وزيادة عدد ومدة نوبات الذبحة الصدرية) ؛ في مرضى السكري ، قد يخفي عقار نيبفولول بعض أعراض نقص سكر الدم. في المرضى الذين يعانون من فرط نشاط الغدة الدرقية (إخفاء أعراض تسرع القلب) - قد يؤدي التوقف المفاجئ عن المستحضر إلى تفاقم الأعراض ؛ في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن (تفاقم انسداد مجرى الهواء). يجب على المرضى الذين لديهم تاريخ من الصدفية أن يأخذوا حاصرات بيتا فقط بعد دراسة متأنية. قد يزيد الدواء من الحساسية لمسببات الحساسية ويزيد من تفاعلات الحساسية. يمكن أن تقلل حاصرات بيتا من إنتاج الدموع (معلومات لمرتدي العدسات اللاصقة). التحضير يحتوي على اللاكتوز. لا ينبغي أن يؤخذ من قبل المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، ونقص اللاكتاز لاب أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

نشاط غير مرغوب فيه

ارتفاع ضغط الدم. شائعة: صداع ودوخة ، تنمل ، ضيق في التنفس ، إمساك ، غثيان ، إسهال ، تعب ، وذمة. غير شائع: اكتئاب ، كوابيس ، اضطرابات بصرية ، بطء القلب ، قصور القلب ، تباطؤ توصيل AV / انسداد AV ، انخفاض ضغط الدم ، جديد أو تفاقم العرج المتقطع ، تشنج قصبي ، عسر الهضم ، انتفاخ البطن ، قيء ، حكة ، طفح جلدي حمامي ، ضعف جنسى. نادرة جدا: إغماء ، تفاقم الصدفية. غير معروف: وذمة وعائية ، فرط حساسية ، شرى. التأثيرات الضائرة المرتبطة بتناول بعض حاصرات بيتا: الهلوسة ، والذهان ، والارتباك ، والأطراف الباردة / الزرقاء ، وظاهرة رينود ، وجفاف العين ، ومتلازمة الجلد المخاطية الشبيهة بالبروكتولول. قصور القلب المزمن. لوحظ ما يلي: بطء القلب ، والدوخة ، وتفاقم قصور القلب ، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي ، وعدم تحمل الأدوية ، والحصار الأذيني البطيني Ist. وذمة الأطراف السفلية.

الحمل والرضاعة

قد يسبب Nebivolol آثارًا ضارة على الحمل و / أو الجنين / الوليد. تعمل حاصرات بيتا على تقليل تدفق المشيمة المرتبط بتأخر نمو الجنين أو موت الجنين داخل الرحم أو الإجهاض أو الولادة المبكرة.في الجنين وحديثي الولادة ، قد يسبب nebivolol ، في جملة أمور ، نقص السكر في الدم وبطء القلب. لا ينبغي استخدام الدواء أثناء الحمل إلا إذا لزم الأمر بشكل واضح. إذا تم الحكم على العلاج باستخدام nebivolol ، فيجب مراقبة تدفق الدم في الرحم وتطور الجنين. يجب مراقبة المولود عن كثب. تظهر أعراض نقص سكر الدم وبطء القلب عادة في غضون الأيام الثلاثة الأولى. لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء تناول النيبيفولول.

تعليقات

لم يتم إجراء أي دراسات حول التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. أظهرت الدراسات الديناميكية الدوائية أن النيبيفولول ليس له أي تأثير على الأداء النفسي. عند قيادة المركبات أو تشغيل الماكينات ، يجب مراعاة احتمال حدوث دوار وتعب.

التفاعلات

مجموعات غير موصى بها: مضادات اضطراب النظم من الفئة الأولى - كينيدين ، هيدروكينيدين ، كبنزولين ، فليكاينيد ، ديسوبيراميد ، ليدوكائين ، ميكسيليتين ، بروبافينون (زيادة التأثير على التوصيل الأذيني البطيني ، زيادة تأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبي) ؛ مضادات الكالسيوم من نوع فيراباميل ، ديلتيازيم (تأثير سلبي على الانقباض والتوصيل الأذيني البطيني ، قد يؤدي إعطاء فيراباميل في الوريد في المرضى الذين عولجوا بحاصرات بيتا إلى انخفاض ضغط الدم الشديد والحصار الأذيني البطيني) ؛ الأدوية الخافضة للضغط ذات التأثير المركزي - كلونيدين ، جوانفاسين ، موكسونيدين ، ميثيل دوبا ، ريلمينيدين (خطر تفاقم قصور القلب عن طريق تقليل النغمة الودية ، أي انخفاض معدل ضربات القلب والناتج القلبي ، توسع الأوعية ؛ التوقف المفاجئ للدواء ، خاصة قبل التوقف عن العلاج بحاصرات بيتا ، قد يزيد من خطر "ارتفاع ضغط الدم المرتد"). مبدأ تجنب التوقف المفاجئ لحاصرات بيتا ؛ يجب إعلام طبيب التخدير عن تناول المريض للنيبيفولول ؛ الأنسولين والأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم (إخفاء أعراض نقص السكر في الدم ، مثل الخفقان ، عدم انتظام دقات القلب) ؛ باكلوفين ، أميفوستين (تكثيف العلاج الخافض للضغط) - اضبط جرعة الدواء الخافض للضغط. المجموعات التي يجب مراعاتها: جليكوسيدات الديجيتال (خطر إطالة زمن التوصيل الأذيني البطيني ، لم تظهر الدراسات السريرية أي علامات سريرية للتفاعل) ؛ مضادات الكالسيوم من نوع ديهيدروبيريدين - أملوديبين ، فيلوديبين ، لاسيديبين ، نيفيديبين ، نيكارديبين ، نيموديبين ، نيترينديبين (خطر انخفاض ضغط الدم وزيادة تدهور تقلصات البطين في مرضى قصور القلب) ؛ مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الباربيتورات والفينوثيازين ، النترات العضوية والأدوية الأخرى الخافضة للضغط (زيادة التأثير الخافض للضغط) ؛ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (لا تؤثر على التأثير الخافض للضغط للنيبيفولول) ؛ الأدوية المحاكية للودي (انخفاض تأثير حاصرات بيتا ، وخطر ارتفاع ضغط الدم ، وبطء القلب الشديد وإحصار القلب). الاستخدام المتزامن للنيبيفولول مع مثبطات CYP2D6 مثل باروكستين ، فلوكستين ، ثيوريدازين ، كينيدين ، تيربينافين ، بوبروبيون ، كلوروكين ، ليفبرومازين قد يزيد من تركيز النيبيفولول في الدم (زيادة خطر بطء القلب والآثار الجانبية). يزيد السيميتيدين من مستويات النيبيفولول في الدم دون تغيير التأثير السريري. لم تتأثر الحرائك الدوائية للنيبيفولول بالإعطاء المشترك للرانيتيدين. يمكن استخدام Nebivolol ومضادات الحموضة في نفس الوقت طالما يتم تناول nebivolol مع وجبة ويتم إعطاء مضادات الحموضة بين الوجبات. أدى الاستخدام المتزامن للنيبيفولول والنيكارديبين إلى زيادة طفيفة في تركيزات البلازما لكلا العقارين ، دون تغيير التأثير السريري. لا تتأثر الحرائك الدوائية للنيبيفولول باستهلاك الكحول المصاحب أو استخدام فوروسيميد أو هيدروكلوروثيازيد أو رانيتيدين. لم يؤثر Nebivolol على الحرائك الدوائية والديناميكا الدوائية للوارفارين.

السعر

Ebivol ، السعر 100٪ PLN 13.93.000

يحتوي المستحضر على المادة: Nebivolol