باكليتاكسيل كابي

1 مل من محلول التسريب يحتوي على 6 ملغ باكليتاكسيل. يحتوي الدواء على الإيثانول (393 مجم / مل) و macrogolglycerol ricinoleate (530 مجم / مل).

عمل

دواء مضاد للسرطان. يعزز باكليتاكسيل تكوين الأنابيب الدقيقة من ثنائيات التوبولين ويثبتها ، مما يمنع إزالة البلمرة منها. نتيجة هذا الإجراء هو تثبيط إعادة تنظيم شبكة الأنابيب الدقيقة ، وهو أمر ضروري لوظائف الخلية الأساسية المتعلقة بالانقسام الانقسامي والطور البيني. بالإضافة إلى ذلك ، يسبب باكليتاكسيل تكتلات غير طبيعية أو حزم من الأنابيب الدقيقة أثناء دورة الخلية وتشكيل مغازل متعددة أثناء الانقسام الفتيلي. بعد الإعطاء في الوريد ، يُظهر باكليتاكسيل انخفاضًا ثنائي الطور في تركيز الدم. بجرعات 135 مجم و 175 مجم / م 2. في التسريب الوريدي لمدة 3 أو 24 ساعة ، كان متوسط ​​عمر النصف النهائي 3-52.7 ساعات ، وارتباط بروتين البلازما 89-98٪. يمكن اعتبار التمثيل الغذائي الكبدي (بوساطة نظام إنزيم السيتوكروم P-450 ، بشكل رئيسي CYP2C8 ، CYP3A4) والإفراز الصفراوي الطريق الرئيسي للتخلص من باكليتاكسيل.

الجرعة

يجب أن يعطى تحت إشراف طبيب مؤهل من ذوي الخبرة في إدارة العلاج الكيميائي المضاد للسرطان. قبل بدء العلاج باستخدام باكليتاكسيل ، يجب أن تتلقى علاجًا مسبقًا باستخدام: كورتيكوستيرويد ديكساميثازون 20 مجم (8-20 مجم في المرضى الذين يعانون من ساركوما كابوزي) عن طريق الفم قبل 12 و 6 ساعات من بدء التسريب أو عن طريق الوريد 30 إلى 60 دقيقة قبل بدء التسريب ؛ مضاد الهيستامين - ديفينهيدرامين 50 مجم (أو مضاد للهستامين آخر) عن طريق الوريد 30 إلى 60 دقيقة قبل بدء التسريب ؛ مضادات مستقبلات H2 - سيميتيدين 300 مجم في الوريد أو رانيتيدين 50 مجم في الوريد 30 إلى 60 دقيقة قبل بدء التسريب. سرطان المبيض. علاج الخط الأول لسرطان المبيض: باكليتاكسيل 175 مجم / م 2. تسريب في الوريد لمدة 3 ساعات (أو بجرعة 135 مجم / م 2 على شكل تسريب في الوريد لمدة 24 ساعة) متبوعًا بسيسبلاتين بجرعة 75 مجم / م 2 بفاصل 3 أسابيع بين الدورات العلاجية. علاج الخط الثاني لسرطان المبيض: باكليتاكسيل 175 مجم / م 2. في حقنة في الوريد لمدة 3 ساعات ، مع استراحة لمدة 3 أسابيع بين كل دورة علاجية. سرطان الثدي. العلاج المساعد في سرطان الثدي: باكليتاكسيل 175 مجم / م 2. في شكل تسريب في الوريد لمدة 3 ساعات كل 3 أسابيع بعد العلاج بالعقاقير المتعددة بما في ذلك الأنثراسيكلين وسيكلوفوسفاميد (AC) ؛ يجب أن يشمل العلاج 4 دورات من إعطاء باكليتاكسيل. علاج الخط الأول لسرطان الثدي: باكليتاكسيل 220 مجم / م 2. على شكل تسريب في الوريد لمدة 3 ساعات بعد 24 ساعة من إعطاء دوكسوروبيسين بجرعة 50 مجم / م 2 من مساحة سطح الجسم ، مع فاصل 3 أسابيع بين الدورات العلاجية. بالاشتراك مع تراستوزوماب ، يوصى بجرعة باكليتاكسيل 175 مجم / م 2.في صورة تسريب في الوريد لمدة 3 ساعات مع فاصل زمني مدته 3 أسابيع بين الدورات (يمكن بدء باكليتاكسيل في اليوم التالي للجرعة الأولى من تراستوزوماب أو مباشرة بعد الجرعات اللاحقة إذا كانت الجرعة السابقة من تراستوزوماب جيدة التحمل ؛ راجع خصائص المنتج للحصول على تفاصيل حول جرعات تراستوزوماب). لتراستوزوماب). علاج الخط الثاني لسرطان الثدي: باكليتاكسيل 175 مجم / م 2. في حقنة في الوريد لمدة 3 ساعات ، مع استراحة لمدة 3 أسابيع بين كل دورة علاجية. سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتقدم: باكليتاكسيل 175 مجم / م 2. تسريب في الوريد لمدة 3 ساعات متبوعًا بسيسبلاتين بجرعة 80 مجم / م 2 من مساحة سطح الجسم مع فاصل 3 أسابيع بين الدورات العلاجية. ساركوما كابوزي في الإيدز: باكليتاكسيل بجرعة 100 مجم / م 2. في حقنة في الوريد لمدة 3 ساعات ، مع استراحة لمدة أسبوعين بين كل دورة علاجية. تعديل الجرعة. لا ينبغي إعادة تناول باكليتاكسيل حتى يبلغ عدد العدلات ≥1.5 × 109 / لتر (في المرضى الذين يعانون من ساركوما كابوزي ≥1 × 109 / لتر) والصفائح الدموية 100 × 109 / لتر (في المرضى الذين يعانون من ساركوما كابوزي). ≥75 × 109 / لتر). في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات الشديدة (العدلات 9 / لتر لمدة 7 أيام أو أكثر) أو اعتلال الأعصاب المحيطي الحاد ، يجب تقليل جرعات باكليتاكسيل لدورات العلاج اللاحقة بنسبة 20 ٪ (في المرضى الذين يعانون من ساركوما كابوزي بنسبة 25 ٪). إذا حدث التهاب الغشاء المخاطي الحاد في المرضى الذين يعانون من ساركوما كابوزي ، يجب تقليل جرعة باكليتاكسيل بنسبة 25٪. مجموعات خاصة من المرضى. لا توجد بيانات كافية لاقتراح تعديلات الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط. لا يستخدم في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد. لم يتم إجراء دراسات على المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى وبالتالي بيانات غير كافية عن الجرعات. طريقة العطاء. يجب إعطاء الدواء من خلال مجموعة حقن مع مرشح داخلي يحتوي على غشاء بقطر ميكرو -0.22 ميكرومتر. قد يغسل Macrogolglycerol ricinoleate الموجود في المستحضر DEHP من حاويات PVC ، بكميات تزيد بمرور الوقت ومع زيادة تركيز الدواء - يجب إجراء تحضير الدواء وتخزينه وإدارته باستخدام معدات خالية من PVC.

دواعي الإستعمال

سرطان المبيض. علاج الخط الأول بالاشتراك مع سيسبلاتين في المرضى المصابين بسرطان المبيض المتقدم أو السرطان المتبقي (> 1 سم) بعد بضع البطن السابق. علاج الخط الثاني لسرطان المبيض النقيلي في الحالات التي فشلت فيها أنظمة العلاج المعتمدة على البلاتين. سرطان الثدي. العلاج المساعد (المساعد) لسرطان الثدي الإيجابي للعقدة في المرضى الذين يخضعون للعلاج القياسي بالأنثراسيكلين والسيكلوفوسفاميد (AC) - يجب اعتبار العلاج المساعد باستخدام الباكليتاكسيل بديلاً عن العلاج AC المطول. العلاج الأولي لسرطان الثدي المتقدم محليًا أو النقيلي ، بالاشتراك مع أنثراسيكلين في المرضى الذين يمكن علاجهم بأنثراسيكلين ، أو بالاشتراك مع تراستوزوماب في المرضى الذين يعانون من ارتفاع مستويات HER-2 المناعية 3+ والذين لا يكون العلاج باستخدام الأنثراسيكلين مناسبًا. انه لائق. العلاج الأحادي لسرطان الثدي النقيلي في المرضى الذين يعانون من علاج أنثراسيكلين غير فعال أو في المرضى الذين لا يمكن استخدام علاج الأنثراسيكلين. سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتقدم. علاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة بالاشتراك مع سيسبلاتين في المرضى غير المناسبين للجراحة القابلة للشفاء و / أو العلاج الإشعاعي. ساركوما كابوزي في سياق الإيدز. علاج ساركوما كابوزي المرتبطة بالإيدز في المرضى الذين فشلوا في العلاج باستخدام أنثراسيكلين شحمي (يدعم عدد صغير من البيانات فعالية باكليتاكسيل في الإشارة أعلاه).

موانع

فرط الحساسية الشديدة للباكليتاكسيل أو أي من مكوناته (خاصة ماكروغول جلسرين ريسينولات). عدد العدلات الأساسي 9 / لتر (في المرضى الذين يعانون من ساركوما كابوزي 9 / لتر). عدوى خطيرة لا يمكن علاجها (لعلاج مرضى ساركوما كابوزي). الحمل والرضاعة.

الاحتياطات

لا ينبغي أن تدار المخدرات داخل الشرايين. لا ينصح باستخدام أنثراسايكلين في 2 جهاز كمبيوتر للمرضى عند اتخاذ قرار بشأن تكرار تقييم وظيفة البطين. إذا أظهرت نتائج اختبارات وظائف القلب تدهورًا في أداء القلب ، حتى بدون أعراض ، فيجب موازنة الفوائد السريرية لمزيد من العلاج ضد الأضرار المحتملة للقلب ، بما في ذلك الضرر المحتمل الذي لا يمكن إصلاحه. إذا استمر العلاج ، يجب مراقبة وظائف القلب بشكل متكرر (على سبيل المثال كل 1-2 دورات علاج). توخي الحذر عند مرضى القصور الكبدي. مراقبة زيادة السمية النقوية. لا توجد بيانات عن مرضى الركود الصفراوي الكبدي الحاد عند خط الأساس. لا ينصح بإعطاء باكليتاكسيل في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. إذا تم تشخيص الإسهال الشديد أو المستمر أثناء العلاج أو بعده بفترة وجيزة ، ينبغي النظر في إمكانية الإصابة بالتهاب القولون الغشائي الكاذب. يحتوي المستحضر على الإيثانول (393 مجم / مل) ، والذي قد يكون ضارًا للأشخاص الذين يعانون من إدمان الكحول والأطفال والأشخاص المعرضين لخطر كبير ، بما في ذلك أمراض الكبد أو الصرع ؛ يجب أن يؤخذ في الاعتبار التأثير المحتمل للكحول على o.u.n. والآثار الأخرى لعمله. بسبب محتوى macrogolglycerol ricinoleate ، قد يسبب الدواء تفاعلات فرط حساسية شديدة.

نشاط غير مرغوب فيه

التفاعلات العكسية التي تحدث بعد إعطاء باكليتاكسيل أحادي العلاج كتسريب لمدة 3 ساعات في علاج الآفات النقيلية وردود الفعل السلبية من تقارير ما بعد التسويق. شائعة جدًا: التهابات (خاصة المسالك البولية والجهاز التنفسي العلوي ؛ لوحظت وفيات) ، تثبيط نقي العظم ، قلة العدلات ، فقر الدم ، قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، نزيف ، تفاعلات فرط حساسية خفيفة (بشكل رئيسي الهبات الساخنة والطفح الجلدي) ، السمية العصبية (بشكل رئيسي اعتلال الأعصاب المحيطية) ، انخفاض ضغط الدم والغثيان والقيء والإسهال والتهاب الغشاء المخاطي والثعلبة وآلام المفاصل والعضلات. شائع: بطء القلب ، تغيرات خفيفة عابرة في الجلد والأظافر ، تفاعلات موقع الحقن (وذمة ، ألم ، حمامي ، تصلب ؛ قد يتسبب التسرب العرضي في التهاب النسيج الخلوي وتليف الجلد ونخر الجلد) ، زيادات كبيرة في إنزيم ناقلة الأسبارتات والفوسفاتاز القلوي. غير شائعة: الصدمة الإنتانية ، تفاعلات فرط الحساسية الشديدة التي تتطلب العلاج (مثل انخفاض ضغط الدم ، وذمة وعائية ، وضيق في التنفس ، شرى معمم ، قشعريرة ، آلام الظهر ، ألم في الصدر ، تسرع القلب ، ألم في البطن ، ألم في الأطراف ، تعرق غزير وارتفاع ضغط الدم) ، اعتلال عضلة القلب ، عدم انتظام دقات القلب البطيني بدون أعراض ، عدم انتظام دقات القلب التوأمة ، الانسداد الأذيني البطيني مع الإغماء ، احتشاء عضلة القلب ، ارتفاع ضغط الدم ، الجلطة ، التهاب الوريد الخثاري ، زيادة ملحوظة في البيليروبين. نادر: الالتهاب الرئوي ، التهاب الصفاق ، الإنتان ، قلة العدلات الحموية ، تفاعلات الحساسية ، اعتلال الأعصاب الحركية (مع ضعف محيطي خفيف) ، ضيق التنفس ، الانصباب الجنبي ، الالتهاب الرئوي الخلالي ، التليف الرئوي ، الانسداد الرئوي ، فشل الجهاز التنفسي ، انسداد الأمعاء ، ثقب الأمعاء التهاب القولون ، التهاب البنكرياس ، حكة ، طفح جلدي ، حمامي ، ضعف ، حمى ، جفاف ، وذمة ، توعك ، زيادة الكرياتينين. نادرة جدًا: ابيضاض الدم النخاعي الحاد ، متلازمة خلل التنسج النقوي ، صدمة الحساسية ، فقدان الشهية ، حالات الارتباك ، الاعتلال العصبي اللاإرادي (الذي يؤدي إلى انسداد الأمعاء الشللي وانخفاض ضغط الدم الانتصابي) ، تشنجات كبيرة ، نوبات ، اعتلال دماغي ، دوار ، صداع ، ترنح ، اضطرابات وظيفة العصب البصري و / أو الرؤية (ورم العتاد الوامض ؛ خاصة في المرضى الذين يتلقون جرعات أعلى من الموصى به) ، تسمم الأذن ، فقدان السمع ، طنين الأذن ، الدوار ، الرجفان الأذيني ، تسرع القلب فوق البطيني ، الصدمة ، السعال ، تجلط الأوعية الدموية المساريقية ، التهاب القولون الغشائي الكاذب ، التهاب المريء ، الإمساك ، الاستسقاء ، التهاب القولون قلة العدلات ، النخر الكبدي واعتلال الدماغ الكبدي (كلاهما أبلغ عن نتائج مميتة) ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة السمي النخري ، حمامي عديدة الأشكال ، التهاب الجلد التقشري فصل الظفر من المشيمة. تم الإبلاغ عن نخر الجلد و / أو تقشر الجلد ، أحيانًا بسبب التسرب. قد يحدث تلون الجلد أيضًا. تم الإبلاغ عن آفات جلدية ثانوية في موقع التسرب السابق بشكل نادر مع الجرعات اللاحقة من باكليتاكسيل في مكان آخر. لوحظت سمية عصبية خطيرة بشكل متكرر أكثر في المرضى الذين عولجوا باستخدام باكليتاكسيل يليه سيسبلاتين. تم الإبلاغ عن اضطرابات انقباض القلب مع العلاج المركب مع دوكسوروبيسين. أدى التناول المشترك لتراستوزوماب مع باكليتاكسيل في المرضى الذين عولجوا سابقًا بالأنثراسايكلين إلى زيادة حدوث وشدة قصور القلب مقارنةً بالعلاج باستخدام باكليتاكسيل وحده ؛ تم الإبلاغ عن الوفيات في حالات قليلة. تم الإبلاغ عن التهاب رئوي إشعاعي في المرضى الذين عولجوا باستخدام باكليتاكسيل والذين يتلقون علاجًا إشعاعيًا إضافيًا. كانت الاضطرابات التالية أكثر شيوعًا في علاج سرطان الثدي النقيلي عن طريق تسريب باكليتاكسيل لمدة 3 ساعات مع تراستوزوماب كخط علاج أول مقارنة مع باكليتاكسيل وحده: فشل الدورة الدموية ، والالتهابات ، والقشعريرة ، والحمى ، والسعال ، والطفح الجلدي ، وآلام المفاصل ، عدم انتظام دقات القلب ، الإسهال ، ارتفاع ضغط الدم ، الرعاف ، حب الشباب ، القروح الباردة ، الإصابة العرضية ، الأرق ، التهاب الأنف ، التهاب الجيوب الأنفية ، عدوى موقع الحقن. في المرضى الذين يعانون من ساركوما كابوزي في سياق الإيدز ، لوحظ أنه ، باستثناء التفاعلات العكسية الدموية والكبدية ، كان تواتر وشدة التفاعلات الضائرة مماثلة لتلك الموجودة في المرضى الذين عولجوا باستخدام باكليتاكسيل وحده في الأورام الصلبة الأخرى.

الحمل والرضاعة

الباكليتاكسيل مادة مسخية للجنين ومسببة للطفرات. الدواء هو بطلان أثناء الحمل (إلا عندما يكون من الواضح أن استخدام باكليتاكسيل ضروري) والرضاعة الطبيعية. يجب على كل من الرجال والنساء في سن الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل الفعالة أثناء العلاج باستخدام باكليتاكسيل ولمدة 6 أشهر بعد ذلك. قبل البدء في العلاج ، يجب إعلام المريض بإمكانية تجميد الحيوانات المنوية ، بسبب احتمال الإصابة بالعقم الناتج عن العلاج باستخدام باكليتاكسيل.

تعليقات

بسبب محتوى الإيثانول ، قد يؤثر المستحضر على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.

التفاعلات

لم يؤثر السيميتيدين التحضير للتخدير على تصفية باكليتاكسيل. في العلاج المركب مع سيسبلاتين ، يجب إعطاء باكليتاكسيل قبل سيسبلاتين (ثم يكون المظهر الجانبي الآمن للباكليتاكسيل هو نفسه عندما كان يتم إعطاء باكليتاكسيل بمفرده) ؛ عندما تم إعطاء باكليتاكسيل بعد السيسبلاتين ، لوحظ كبت نقي أقوى وانخفاض في تصفية باكليتاكسيل بحوالي 20 ٪. قد يزيد العلاج المشترك مع باكليتاكسيل وسيسبلاتين من خطر الإصابة بالفشل الكلوي مقارنةً بالسيسبلاتين وحده. في مرحلة العلاج الأولية لسرطان الثدي النقيلي ، يوصى بإعطاء باكليتاكسيل بعد 24 ساعة من دوكسوروبيسين ، حيث يمكن تقليل إفراز دوكسوروبيسين ومستقلباته النشطة عند تناول كلا الدواءين على فترات أقصر. نظرًا لأن باكليتاكسيل يتم استقلابه بشكل أساسي عن طريق CYP2C8 وجزئيًا بواسطة CYP3A4 ، يجب استخدام مثبطات (مثل الإريثروميسين ، فلوكستين ، جيمفيبروزيل) أو المحرضات (مثل ريفامبيسين ، كاربامازيبين ، الفينيتوين ، الفينوباربيتال ، إيفافيرينز ، نيفيرابين). كلا CYP2C8 و CYP3A4. لا يمنع الاستخدام المتزامن للكيتوكونازول (مثبط قوي لـ CYP3A4) التخلص من باكليتاكسيل ، لذلك يمكن استخدام كلا الدواءين في وقت واحد دون الحاجة إلى تعديل الجرعة. قد ينخفض ​​تخليص باكليتاكسيل الجهازي بشكل كبير عند تعاطي نلفينافير وريتونافير معًا ، بينما لا يؤثر تخليص إندينافير على تصفية باكليتاكسيل ؛ لم يتم تقييم التفاعلات مع مثبطات الأنزيم البروتيني الأخرى - توخي الحذر عند الإدارة المشتركة لمثبطات باكليتاكسيل والبروتياز.

السعر

Paclitaxel Kabi ، السعر 100٪ PLN 223.97

يحتوي المستحضر على المادة: باكليتاكسيل